SELPERCATINIB

主成分: SELPERCATINIB (C29H31N7O3: 525.6公克/莫耳(g/mol))

商品名: RETEVMO(美國)/Retsevmo(歐盟)

中文名: 銳癌寧膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2020.05.08 [NDA #213246]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2021.02.11 [EMEA/H/C/005375]

研發廠商: ELI LILLY—LOXO ONCOLOGY藥廠(美國)/ELI LILLY藥廠(歐盟)

IUPAC名: 6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-[6-[6-[(6-methoxypyridin-3-yl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl]pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile 

分子線性簡式(SMILES): CC(C)(COC1=CN2C(=C(C=N2)C#N)C(=C1)C3=CN=C(C=C3)N4CC5CC(C4)N5CC6=CN=C(C=C6)OC)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Selpercatinib: 134436906/CAS編號: 2152628-33-4

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-8；EMA英文仿單 PSUSA/00010917/202211

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 40 mg/膠囊(capsule)；80 mg/膠囊(capsule)

機制: SELPERCATINIB可藉由抑制RET、FLT1、FLT4、FGFR等蛋白激酶(protein kinases)而抑制癌細胞的增生、血管新生、轉移等病程。

適應症:

1. 腦癌與神經細胞瘤|神經膠質母細胞瘤(GBM, glioblastoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

2. 腦癌與神經細胞瘤|退行性星細胞瘤(anaplastic astrocytoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

3. 腦癌與神經細胞瘤|神經母細胞瘤(neuroblastoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

4. 腦癌與神經細胞瘤|叢形神經纖維瘤(PN, plexiform neurofibroma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

5. 腦癌與神經細胞瘤|中樞神經系統血管母細胞瘤(CNS hemangioblastomas):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

6. 頭頸癌|頭頸癌(head and neck cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

7. 頭頸癌|葡萄膜黑色素瘤(uveal melanoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

8. 食道癌|食道癌(esophageal cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

9. 胃癌與小腸癌|胃腸道間質瘤(GIST, gastrointestinal stromal tumor):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

10. 胃癌與小腸癌|胃腺癌/胃食道接合處腺癌(gastric or gastroesophageal junction adenocarcinoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

11. 胃癌與小腸癌|胃腸胰神經內分泌瘤(GEP-NETs, gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

12. 大腸直腸癌|大腸直腸癌(結腸直腸癌, colorectal cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

13. 大腸直腸癌|胃腸胰神經內分泌瘤(GEP-NETs, gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

14. 肝癌與膽管癌|肝細胞癌(hepatocellular carcinoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

15. 肝癌與膽管癌|膽管癌(cholangiocarcinoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

16. 胰臟癌|胰臟癌(pancreatic cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

17. 胰臟癌|胰神經內分泌瘤(pNET, pancreatic neuroendocrine tumors):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

18. 肺癌|小細胞肺癌(SCLC, small cell lung cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

19. 肺癌|非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer):

    • 用於治療成人具有RET融合突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；

    • 用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

20. 腎癌|腎細胞癌(RCC, renal cell carcinoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

21. 腎癌|腎血管平滑肌脂肪瘤(renal angiomyolipoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

22. 膀胱尿路癌|膀胱癌(bladder carcinoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

23. 膀胱尿路癌|尿路上皮癌(urothelial carcinoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

24. 皮膚癌|黑色素瘤(melanoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

25. 皮膚癌|皮膚鱗狀細胞癌(CSCC, cutaneous squamous cell carcinoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

26. 皮膚癌|基底細胞癌(BCC, basal cell carcinoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

27. 皮膚癌|梅克爾氏細胞癌(MCC, Merkel cell carcinoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

28. 骨與關節軟骨癌|腱鞘巨細胞瘤(TGCT, tenosynovial giant cell tumor):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

29. 骨與關節軟骨癌|骨癌(bone cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

30. 結締與軟組織癌|肉瘤(sarcoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

31. 結締與軟組織癌|間皮瘤(mesothelioma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

32. 結締與軟組織癌|腹膜癌(peritoneal cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

33. 結締與軟組織癌|發炎性肌纖維母細胞腫瘤(IMT, inflammatory myofibroblastic tumor):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

34. 結締與軟組織癌|硬纖維瘤(desmoid tumor):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

35. 內分泌腺癌|甲狀腺癌(thyroid cancer):

    • 用於治療12歲以上兒童與成人需要全身性療法(systemic therapy)的晚期或轉移性甲狀腺癌(thyroid cancer)，且須符合下述任一條件:

• 具有RET突變的甲狀腺髓質癌(MTC, medullary thyroid cancer)；

• 具有RET融合突變之放射碘難治(radioactive iodine-refractory)的甲狀腺癌(thyroid cancer)；

35. • 用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

36. 內分泌腺癌|嗜鉻細胞瘤(pheochromocytoma):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

37. 內分泌腺癌|神經內分泌瘤(NET, neuroendocrine tumors):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

38. 乳癌|乳癌(breast cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

39. 女性生殖器官癌|子宮頸癌(cervical cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

40. 女性生殖器官癌|子宮內膜癌(endometrial cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

41. 女性生殖器官癌|卵巢癌(ovarian cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

42. 女性生殖器官癌|輸卵管癌(fallopian tube cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

43. 女性生殖器官癌|陰道與外陰癌(vaginal and vulvar cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

44. 男性生殖器官癌|攝護腺癌/前列腺癌(prostate cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

45. 男性生殖器官癌|睪丸癌(testicular cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

46. 男性生殖器官癌|陰莖癌(penile cancer):

用於治療成人先前接受治療時或之後惡化且缺乏令人滿意的替代治療方案，並具有RET融合突變的局部晚期或轉移性實體癌(solid tumors)；

潛在靶點與作用機轉: 整理中，敬請期待。 

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028331, 028332號之銳癌寧膠囊[波多黎各製]:2022.07.11~2027.07.11