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DABRAFENIB

本資料庫以美國食品藥物管理局自西元1990年至今所核准具全新分子結構(NME, new molecular entity)之癌症藥物為主，並包含生物與再生醫療製劑，最新且正確的資訊請以原始資料來源為主。

資料來源:

更新時間:2023.10.25

DABRAFENIB

主成分: DABRAFENIB MESYLATE (C24H24F3N5O5S3: 615.7公克/莫耳(g/mol))

商品名: TAFINLAR

中文名: 泰伏樂膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2013.05.29 [NDA #202806]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2013.08.26 [EMEA/H/C/002604]

研發廠商: GLAXOSMITHKLINE藥廠(美國)/NOVARTIS PHARMACEUTICALS藥廠(歐盟)

IUPAC名: N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;methanesulfonic acid

分子線性簡式(SMILES): CC(C)(C)C1=NC(=C(S1)C2=NC(=NC=C2)N)C3=C(C(=CC=C3)NS(=O)(=O)C4=C(C=CC=C4F)F)F.CS(=O)(=O)O

公共化合物資料庫(PubChem):

Dabrafenib mesylate: 44516822/CAS編號: 1195768-06-9
Dabrafenib: 44462760/CAS編號: 1195765-45-7

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-27；EMA英文仿單 0062/G

給藥途徑: 口服(oral)

劑量:

50 mg/膠囊(capsule)；75 mg/膠囊(capsule)
10 mg/口服懸浮錠(tablet for oral suspension)

機制: DABRAFENIB可藉由抑制BRAF、CRAF等蛋白激酶(protein kinases)而抑制癌細胞增生。

適應症:

腦癌與神經細胞瘤|神經膠質母細胞瘤(GBM, glioblastoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

腦癌與神經細胞瘤|退行性星細胞瘤(anaplastic astrocytoma):
- 與trametinib併用於治療1歲以上兒童具有BRAF V600E突變且需全身性療法(systemic therapy)的低度神經膠質瘤(LGG, low-grade glioma)；
- 與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

腦癌與神經細胞瘤|神經母細胞瘤(neuroblastoma):
- 與trametinib併用於治療1歲以上兒童具有BRAF V600E突變且需全身性療法(systemic therapy)的低度神經膠質瘤(LGG, low-grade glioma)；
- 與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

腦癌與神經細胞瘤|叢形神經纖維瘤(PN, plexiform neurofibroma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

腦癌與神經細胞瘤|中樞神經系統血管母細胞瘤(CNS hemangioblastomas):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

頭頸癌|頭頸癌(head and neck cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

頭頸癌|葡萄膜黑色素瘤(uveal melanoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

食道癌|食道癌(esophageal cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

胃癌與小腸癌|胃腸道間質瘤(GIST, gastrointestinal stromal tumor):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

胃癌與小腸癌|胃腺癌/胃食道接合處腺癌(gastric or gastroesophageal junction adenocarcinoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

胃癌與小腸癌|胃腸胰神經內分泌瘤(GEP-NETs, gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

大腸直腸癌|胃腸胰神經內分泌瘤(GEP-NETs, gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

肝癌與膽管癌|肝細胞癌(hepatocellular carcinoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

肝癌與膽管癌|膽管癌(cholangiocarcinoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

胰臟癌|胰臟癌(pancreatic cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

胰臟癌|胰神經內分泌瘤(pNET, pancreatic neuroendocrine tumors):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

肺癌|小細胞肺癌(SCLC, small cell lung cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

肺癌|非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer):
- 與trametinib併用於治療具有BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；
- 與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

腎癌|腎細胞癌(RCC, renal cell carcinoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

腎癌|腎血管平滑肌脂肪瘤(renal angiomyolipoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

膀胱尿路癌|膀胱癌(bladder carcinoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

膀胱尿路癌|尿路上皮癌(urothelial carcinoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

皮膚癌|黑色素瘤(melanoma):
- 用於治療黑色素瘤(melanoma)，且須符合下述任一條件:
  1. 具有BRAF V600E突變的無法切除或轉移性黑色素瘤(melanoma)；
  2. 與trametinib併用於治療具有BRAF V600E或V600K突變的無法切除或轉移性黑色素瘤(melanoma)；
  3. 與trametinib併用於輔助治療具有BRAF V600E或V600K突變且經完全切除侵襲至淋巴結的黑色素瘤(melanoma)；
- 與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

皮膚癌|皮膚鱗狀細胞癌(CSCC, cutaneous squamous cell carcinoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

皮膚癌|基底細胞癌(BCC, basal cell carcinoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

皮膚癌|梅克爾氏細胞癌(MCC, Merkel cell carcinoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

骨與關節軟骨癌|腱鞘巨細胞瘤(TGCT, tenosynovial giant cell tumor):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

骨與關節軟骨癌|骨癌(bone cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

結締與軟組織癌|肉瘤(sarcoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

結締與軟組織癌|間皮瘤(mesothelioma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

結締與軟組織癌|腹膜癌(peritoneal cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

結締與軟組織癌|發炎性肌纖維母細胞腫瘤(IMT, inflammatory myofibroblastic tumor):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

結締與軟組織癌|硬纖維瘤(desmoid tumor):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

內分泌腺癌|甲狀腺癌(thyroid cancer):
- 與trametinib併用於治療具有BRAF V600E突變且缺乏令人滿意之局部治療方案的局部晚期或轉移性退行性甲狀腺癌(ATC, anaplastic thyroid cancer)；
- 與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

內分泌腺癌|嗜鉻細胞瘤(pheochromocytoma):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

內分泌腺癌|神經內分泌瘤(NET, neuroendocrine tumors):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

乳癌|乳癌(breast cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

女性生殖器官癌|子宮頸癌(cervical cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

女性生殖器官癌|子宮內膜癌(endometrial cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

女性生殖器官癌|卵巢癌(ovarian cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

女性生殖器官癌|輸卵管癌(fallopian tube cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

女性生殖器官癌|陰道與外陰癌(vaginal and vulvar cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

男性生殖器官癌|攝護腺癌/前列腺癌(prostate cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

男性生殖器官癌|睪丸癌(testicular cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

男性生殖器官癌|陰莖癌(penile cancer):

與trametinib併用於治療1歲以上兒童與成人具有BRAF V600E突變且接受治療後惡化或缺乏令人滿意之替代治療方案的無法切除或轉移性實體癌(solid tumors)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之實體癌(solid tumors)；

潛在靶點與作用機轉:

- 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)
  1. BRAF絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(serine/threonine-protein kinase B-RAF)
    - 人BRAF與DABRAFENIB的視覺化立體交互作用: 4XV2_P06 (RCSB)、5CSW_P06 (RCSB)、5HIE_P06 (RCSB)、6V2U_P06 (RCSB)
    - 人BRAF與DABRAFENIB類似物的視覺化立體交互作用: 4XV3_P02 (RCSB)、7P3V_5I4 (RCSB)
- 轉錄因子(transcription factor)
  1. NR1I2核受體(nuclear receptor subfamily 1 group I member 2)
    - 人NR1I2與DABRAFENIB的視覺化立體交互作用: 6HJ2_P06 (RCSB)、7RIV_P06 (RCSB)
    - 人NR1I2與DABRAFENIB類似物的視覺化立體交互作用: 7RIU_5YU (RCSB)、7RIO_5YX (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結):

研發廠:
1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第026578, 026579號之泰伏樂膠囊[西班牙製]:2015.12.11~2025.12.11, 中央健康保險署藥品代碼BC26578100之健保價格: 新台幣520元/50mg, BC26579100之健保價格: 新台幣703元/75mg

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