IPILIMUMAB

主成分: IPILIMUMAB (~ 148 kDa)

商品名: YERVOY

中文名: 益伏注射劑

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2011.03.25 [BLA #125377]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2011.07.13 [EMEA/H/C/002213]

研發廠商: BRISTOL-MYERS SQUIBB藥廠

生物製劑序列: (QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSSYTMHWVRQAPGKGLEWVTFISYDGNNKYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLRAEDTAIYYCARTGWLGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK)*2 + (EIVLTQSPGTLSLSPGERATLSCRASQSVGSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYGAFSRATGIPDRFSGSGSGTDFTLTISRLEPEDFAVYYCQQYGSSPWTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC)*2

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Ipilimumab: 不適用/CAS編號: 477202-00-9

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-129；EMA英文仿單 IAIN/0106

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 50 mg/10 mL；200 mg/40 mL (5 mg/mL)

機制: IPILIMUMAB為基因重組的G型免疫球蛋白，經由中國倉鼠卵巢細胞(Chinese hamster ovary cells)生產的人抗CTLA4細胞毒性T淋巴細胞抗原(cytotoxic T-lymphocyte antigen 4)單株抗體，可阻斷CTLA4細胞毒性T淋巴細胞抗原與其配體CD80及CD86T淋巴細胞活化抗原(T-lymphocyte activation antigen CD80 & CD86)的結合而加強T淋巴細胞的免疫反應(T-cell immune responses)，包含抗腫瘤免疫反應(anti-tumor immune response)。

適應症:

1. 食道癌|食道癌(esophageal cancer):

與nivolumab併用於第一線治療成人之晚期無法切除或轉移性食道鱗狀細胞癌(ESCC, esophageal squamous cell carcinoma)；

2. 大腸直腸癌|大腸直腸癌(結腸直腸癌, colorectal cancer):

與nivolumab併用於治療12歲以上兒童與成人接受fluoropyrimidine, oxaliplatin, irinotecan療法後惡化且具有高度微衛星不穩定性(MSI-H)或錯誤配對修復基因缺陷 (dMMR)的轉移性大腸直腸癌(結腸直腸癌，colorectal cancer)；

3. 肝癌與膽管癌|肝細胞癌(hepatocellular carcinoma):

與nivolumab併用於治療已接受過sorafenib的肝細胞癌(HCC, hepatocellular carcinoma)；

4. 肺癌|非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer):

用於治療非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)，且須符合下述任一條件:

4. • 與nivolumab併用於第一線治療成人腫瘤無EGFR或ALK基因組異常的轉移性PD-L1陽性(≥1%)非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；

   • 與nivolumab及兩輪的鉑類雙藥化療(platinum-doublet chemotherapy)併用於第一線治療成人腫瘤無EGFR或ALK基因組異常的復發或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；

5. 腎癌|腎細胞癌(RCC, renal cell carcinoma):

與nivolumab併用於第一線治療成人具有中高風險的晚期腎細胞癌(RCC, renal cell carcinoma)；

6. 皮膚癌|黑色素瘤(melanoma):

用於治療黑色素瘤(melanoma)，且須符合下述任一條件:

6. • 治療12歲以上兒童與成人的無法切除或轉移性黑色素瘤(melanoma)；

   • 輔助治療已接受過含全淋巴結切除術(total lymphadenectomy)之完全切除的侵襲至局部淋巴結超過1公釐之皮膚黑色素瘤(cutaneous melanoma)；

7. 結締與軟組織癌|間皮瘤(mesothelioma):

與nivolumab併用於第一線治療成人之無法切除的惡性胸膜間皮瘤(malignant pleural mesothelioma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 轉運蛋白(transport protein)

    1. LCN2嗜中性白血球明膠酶相關脂質運載蛋白(neutrophil gelatinase-associated lipocalin)

       • 人LCN2與CTLA4的的視覺化立體交互作用: 3BX7 (RCSB)

  • 分化群抗原(cluster of differentiation)

    1. CD80T淋巴細胞活化抗原(T-lymphocyte activation antigen CD80)

       • 人CD80與CTLA4的視覺化立體交互作用: 1I8L (RCSB)

    2. CD86T淋巴細胞活化抗原(T-lymphocyte activation antigen CD86)

       • 人CD86與CTLA4的視覺化立體交互作用: 1I85 (RCSB)

  • 關鍵訊息傳遞路徑蛋白(critical signaling pathway protein)

    1. CTLA4細胞毒性T淋巴細胞抗原(cytotoxic T-lymphocyte antigen 4)

       • 人CTLA4與抗CTLA4抗體的視覺化立體交互作用: 5TRU_IPILIMUMAB (RCSB)、6RP8_IPILIMUMAB (RCSB)、7SU0_IPILIMUMAB (RCSB)、7SU1_IPILIMUMAB (RCSB)、5GGV_TREMELIMUMAB (RCSB)、7DV4_4003-1 (RCSB)、8HIT_JS007 (RCSB)、6RQM_KN044 (RCSB)、6XY2_HL32(RCSB)、7ELX_Fab (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部菌疫輸字第000958號之益伏注射劑[波多黎各或美國製]:2014.08.18~2024.08.18