DOCETAXEL

本資料庫以美國食品藥物管理局自西元1990年至今所核准具全新分子結構(NME, new molecular entity)之癌症藥物為主，並包含生物與再生醫療製劑，最新且正確的資訊請以原始資料來源為主。

資料來源:

更新時間:2023.11.03

DOCETAXEL

主成分: DOCETAXEL (C43H53NO14: 807.9公克/莫耳(g/mol))

商品名: TAXOTERE

中文名: 剋癌易注射劑；學名藥: 汰杉注射劑、癌克定注射劑、泰欣注射劑、鈦能注射劑、活克癌注射液、多西注射液、癌克定注射液、易剔癌注射液、輝克特爾注射液、多適特舒注射劑、舒癌寧注射液、剋朵索注射劑、多希汰癌注射液、多賜特舒注射液、癌斯汰注射液

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 1996.05.14 [NDA #020449]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 1995.11.27 [EMEA/H/C/000073]

研發廠商: SANOFI—RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS藥廠(美國)/SANOFI藥廠(歐盟)

IUPAC名: [(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-acetyloxy-1,9,12-trihydroxy-15-[(2R,3S)-2-hydroxy-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-phenylpropanoyl]oxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04,7]heptadec-13-en-2-yl] benzoate

分子線性簡式(SMILES): CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C6=CC=CC=C6)(CO4)OC(=O)C)O)C)O

公共化合物資料庫(PubChem):

Docetaxel: 148124/CAS編號: 114977-28-5

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-86；EMA英文仿單 II/0141

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 20 mg/1 mL；80 mg/4 mL (20 mg/mL)

機制: DOCETAXEL會與TUB微管蛋白(tubulin)結合而抑制細胞分裂(cell division)與誘發細胞凋亡(apoptosis)，且與多數的紡錘體毒素(spindle poisons)不同，並不會影響微管(microtubule)中的原纖絲(protofilament)數量。

適應症:

頭頸癌|頭頸癌(head and neck cancer):

與cisplatin, fluorouracil併用於誘導治療局部晚期頭頸部鱗狀細胞癌(HNSCC, head and neck squamous cell carcinoma)；

胃癌與小腸癌|胃腺癌/胃食道接合處腺癌(gastric or gastroesophageal junction adenocarcinoma):

與cisplatin, fluorouracil併用於治療未經過治療的晚期胃腺癌/胃食道接合處腺癌(gastric or gastroesophageal junction adenocarcinoma)；

肺癌|非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer):

用於治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)，且須符合下述任一條件:

- 鉑類化療失敗者；
- 與cisplatin併用於治療未經過治療者，包含無法切除者；
乳癌|乳癌(breast cancer):

用於治療乳癌(breast cancer)，且須符合下述任一條件:

- 化療失敗的局部晚期或轉移性乳癌(breast cancer)；
- 與doxorubicin, cyclophosphamide併用於治療可手術切除的淋巴結陽性乳癌(breast cancer)；
男性生殖器官癌|攝護腺癌/前列腺癌(prostate cancer):

與prednisone併用於治療對去勢療法具抵抗性的轉移性攝護腺癌/前列腺癌(CRPC, castration-resistant prostate cancer)；

潛在靶點與作用機轉:

- 三磷酸鳥苷水解酶(hydrolases acting on GTP)
  1. TUB微管蛋白(tubulin)
    - 野豬TUB與DOCETAXEL的視覺化立體交互作用: 1IA0_TXL (RCSB)、1TUB_TXL (RCSB)
    - 人TUB與DOCETAXEL類似物的視覺化立體交互作用: 6I2I_TA1 (RCSB)、6QUS_TA1 (RCSB)、6QUY_TA1 (RCSB)、6QVE_TA1 (RCSB)、6QVJ_TA1 (RCSB)
    - 野豬TUB與DOCETAXEL類似物的視覺化立體交互作用: 2HXF_TA1 (RCSB)、2HXH_TA1 (RCSB)、3J6G_TA1 (RCSB)、3J6P_TA1 (RCSB)、5MM4_TA1 (RCSB)、5MM7_TA1 (RCSB)、5OAM_TA1 (RCSB)、5OCU_TA1 (RCSB)、5OGC_TA1 (RCSB)、5SYE_TA1 (RCSB)、5SYF_TA1 (RCSB)、6B0C_TA1 (RCSB)、6B0I_TA1 (RCSB)、6B0L_TA1 (RCSB)、6EW0_TA1 (RCSB)、6MLQ_TA1 (RCSB)、6MLR_TA1 (RCSB)、6RZA_TA1 (RCSB)、6RZB_TA1 (RCSB)、6WWE_TA1 (RCSB)、6WWF_TA1 (RCSB)、6WWG_TA1 (RCSB)、6WWH_TA1 (RCSB)、6WWI_TA1 (RCSB)、6WWJ_TA1 (RCSB)、6WWK_TA1 (RCSB)、6WWL_TA1 (RCSB)、6WWM_TA1 (RCSB)、6WWN_TA1 (RCSB)、6WWO_TA1 (RCSB)、6WWP_TA1 (RCSB)、6WWQ_TA1 (RCSB)、6WWR_TA1 (RCSB)、6WWS_TA1 (RCSB)、6WWT_TA1 (RCSB)、6WWU_TA1 (RCSB)、6WWV_TA1 (RCSB)、7LVQ_TA1 (RCSB)、7LVR_TA1 (RCSB)、7RS5_TA1 (RCSB)、7TQX_TA1 (RCSB)、7TQY_TA1 (RCSB)、7TQZ_TA1 (RCSB)、7TR0_TA1 (RCSB)、7TR1_TA1 (RCSB)、7TR2_TA1 (RCSB)、8F18_TA1 (RCSB)、8F1A_TA1 (RCSB)
    - 黃牛TUB與DOCETAXEL類似物的視覺化立體交互作用: 1JFF_TA1 (RCSB)、2P4N_TA1 (RCSB)、2WBE_TA1 (RCSB)、3DCO_TA1 (RCSB)、3EDL_TA1 (RCSB)、3IZ0_TA1 (RCSB)、4AQV_TA1 (RCSB)、4AQW_TA1 (RCSB)、4CK5_TA1 (RCSB)、4CK6_TA1 (RCSB)、4CK7_TA1 (RCSB)、4UXO_TA1 (RCSB)、4UXP_TA1 (RCSB)、4UXR_TA1 (RCSB)、4UXS_TA1 (RCSB)、4UXT_TA1 (RCSB)、4UXY_TA1 (RCSB)、4UY0_TA1 (RCSB)、5HNW_TA1 (RCSB)、5HNX_TA1 (RCSB)、5HNY_TA1 (RCSB)、5HNZ_TA1 (RCSB)、5M50_TA1 (RCSB)、5M54_TA1 (RCSB)、5M5C_TA1 (RCSB)、5M5I_TA1 (RCSB)、5M5L_TA1 (RCSB)、5M5M_TA1 (RCSB)、5M5N_TA1 (RCSB)、5M5O_TA1 (RCSB)、5ND2_TA1 (RCSB)、5ND3_TA1 (RCSB)、5ND4_TA1 (RCSB)、5ND7_TA1 (RCSB)、6WVL_TA1 (RCSB)、6WVM_TA1 (RCSB)、6WVR_TA1 (RCSB)、8C5C_TA1 (RCSB)、8BDG_R3T (RCSB)、8BDF_R42 (RCSB)、8BDE_R3Q (RCSB)
    - 酵母菌TUB與DOCETAXEL類似物的視覺化立體交互作用: 5W3J_TA1 (RCSB)
    - 萊茵衣藻TUB與DOCETAXEL類似物的視覺化立體交互作用: 6VE7_TA1 (RCSB)
- 醣苷酶(glycosylase)
  1. LXYL木糖苷暨葡萄糖苷雙效酶(beta-D-xylosidase/glucosidase)
    - 香菇LXYL與DOCETAXEL類似物的視覺化立體交互作用: 6KJ0_BKR (RCSB)、7YO6_BKR (RCSB)、7YO7_BKR (RCSB)、8GYY_BKR (RCSB)
- ATP依賴型移位酶(ATP-dependent translocase)
  1. ABCB1ATP依賴型移位酶(ATP-dependent translocase)
    - 人ABCB1與DOCETAXEL類似物的視覺化立體交互作用: 6QEX_TA1 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結):

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