GEMCITABINE
GEMCITABINE
Embedded Files
本資料庫以美國食品藥物管理局自西元1990年至今所核准具全新分子結構(NME, new molecular entity)之癌症藥物為主，並包含生物與再生醫療製劑，最新且正確的資訊請以原始資料來源為主。
資料來源:
更新時間:2023.12.14
GEMCITABINE
主成分: GEMCITABINE HYDROCHLORIDE (C9H12ClF2N3O4: 299.7公克/莫耳(g/mol))
商品名: GEMZAR
中文名: 健擇凍晶注射劑；學名藥: 健仕注射液、健彌達靜脈凍晶注射劑、健仕平注射劑、安佑得凍晶注射劑、珍喜得平凍晶注射劑、健法凍晶注射劑、健特瑞凍晶注射劑、吉西他濱凍晶注射劑
美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 1996.05.15 [NDA #020509]
研發廠商: ELI LILLY藥廠
IUPAC名:
原始藥品Gemcitabine hydrochloride: 4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one;hydrochloride
藥品Gemcitabine: 4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
終端活性物質dFdCDP: [(2R,3R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-4,4-difluoro-3-hydroxyoxolan-2-yl]methyl phosphono hydrogen phosphate
終端活性物質dFdCTP: [[(2R,3R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-4,4-difluoro-3-hydroxyoxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl] phosphono hydrogen phosphate
分子線性簡式(SMILES):
原始藥品Gemcitabine hydrochloride: C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)CO)O)(F)F.Cl
藥品Gemcitabine: C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)CO)O)(F)F
終端活性物質dFdCDP: C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)COP(=O)(O)OP(=O)(O)O)O)(F)F
終端活性物質dFdCTP: C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)COP(=O)(O)OP(=O)(O)OP(=O)(O)O)O)(F)F
公共化合物資料庫(PubChem):
原始藥品Gemcitabine hydrochloride: 60749/CAS編號: 122111-03-9
藥品Gemcitabine: 60750/CAS編號: 95058-81-4
終端活性物質dFdCDP: 6420157/CAS編號: 116371-66-5
終端活性物質dFdCTP: 130659/CAS編號: 110988-86-8
英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-82
給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)
劑量: 200 mg凍乾粉；1000 mg凍乾粉 [先與符合美國藥典標準的5或25毫升0.9%氯化鈉注射液重構為濃度38 mg/mL，再吸取合適劑量之體積以符合美國藥典標準的0.9%氯化鈉注射液稀釋成最終濃度高於0.1 mg/mL後輸注]
機制: GEMCITABINE進入體內後，經過DCK去氧胞苷激酶(deoxycytidine kinase)等激酶磷酸化(phosphorylated)後會成為dFdCDP(PubChem: 6420157)與dFdCTP(PubChem: 130659)，dFdCDP抑制RRM1核糖核苷酸還原酶(Ribonucleoside-diphosphate reductase large subunit)來減少DNA合成的原料—去氧核苷酸三磷酸(deoxynucleotide triphosphate)，從而增加dFdCTP在合成時嵌入DNA的機率，誘發細胞週期停滯與細胞凋亡(cell cycle arrest and apoptotic cell death)。
適應症:
用於治療胰臟癌(pancreatic cancer)；
與cisplatin併用於治療非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；
與paclitaxel併用於第一線治療含蒽環類輔助化療(anthracycline-containing adjuvant chemotherapy)失敗的轉移性乳癌(breast cancer)，除非anthracyclines有臨床禁忌限制(clinically contraindicated)；
與carboplatin併用於治療完成含鉑化療(platinum-based therapy)至少六個月後復發的晚期卵巢癌(ovarian cancer)；
潛在靶點與作用機轉: 整理中，敬請期待。
中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結):
你可能感興趣:
你可能感興趣:
Report abuse