CAPIVASERTIB

主成分: CAPIVASERTIB (C21H25ClN6O2: 428.9公克/莫耳(g/mol))

商品名: TRUQAP

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2023.11.16 [NDA #218197]

研發廠商: ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS藥廠

IUPAC名: 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide

分子線性簡式(SMILES): C1CN(CCC1(C(=O)NC(CCO)C2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Capivasertib: 25227436/CAS編號: 1143532-39-1

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 160 mg/錠(tablet)；200 mg/錠(tablet)

機制: CAPIVASERTIB可藉由抑制AKT1、AKT2、AKT3等蛋白激酶(protein kinases)而抑制癌細胞增生。

適應症:

1. 乳癌|乳癌(breast cancer):

與fulvestrant併用於治療成人具有PIK3CA/AKT1/PTEN至少一種異常、並已針對轉移性疾病進行過激素療法後惡化或完成輔助(adjuvant)治療後12個月內復發的局部晚期或轉移性激素受體(hormone receptor, 包含ER與PR)陽性、ERBB2(HER2)陰性乳癌(breast cancer)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)

    1. AKT1絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(RAC-alpha serine/threonine-protein kinase)

       • 人AKT1與CAPIVASERTIB的視覺化立體交互作用: 4GV1_0XZ (RCSB)

    2. AKT2絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(RAC-beta serine/threonine-protein kinase)

       • 人AKT2與CAPIVASERTIB類似物的視覺化立體交互作用: 2X39_X39 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准CAPIVASERTIB