ZENOCUTUZUMAB

主成分: ZENOCUTUZUMAB-ZBCO (~ 146 kDa)

商品名: BIZENGRI

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2024.12.04 [BLA #761352]

研發廠商: MERUS藥廠

生物製劑序列: (QVQLVQSGAEVKKPGASVKVSCKASGYTFTGYYMHWVRQAPGQGLEWMGWINPNSGGTNYAQKFQGRVTMTRDTSISTAYMELSRLRSDDTAVYYCARDHGSRHFWSYWGFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTKPPSREEMTKNQVSLKCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPG) +  (QVQLVQSGAEVKKPGASVKLSCKASGYTFTAYYINWVRQAPGQGLEWIGRIYPGSGYTSYAQKFQGRATLTADESTSTAYMELSSLRSEDTAVYFCARPPVYYDSAWFAYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTDPPSREEMTKNQVSLTCEVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPG) +  (DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRASQSISSYLNWYQQKPGKAPKLLIYAASSLQSGVPSRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQSYSTPPTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC)*2

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Zenocutuzumab: 不適用/CAS編號: 1969309-56-5

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 375 mg/18.75 mL (20 mg/mL) [轉移37.5毫升至先行移除相同體積之裝有250毫升符合美國藥典標準的0.9%氯化鈉注射液的輸液袋中稀釋後，再通過0.22 μm過濾器以4小時緩慢輸注]

機制: ZENOCUTUZUMAB為透過改造藉由減少岩藻醣(fucose)含量以加強抗體依賴性所產生之細胞毒性(antibody dependent cell mediated cytotoxicity)的G型免疫球蛋白，經由中國倉鼠卵巢細胞(Chinese hamster ovary cells)生產的人源化(humanised)抗ERBB2與ERBB3受體酪氨酸蛋白激酶(receptor tyrosine-protein kinase erbB-2 & erbB-3)雙效單株抗體，可與ERBB2與ERBB3受體酪氨酸蛋白激酶的胞外結構區塊(extracellular domain)結合，以抑制ERBB2與ERBB3形成二聚體並阻止NRG1神經調節蛋白(neuregulin-1)與ERBB3受體酪氨酸蛋白激酶結合所誘發之細胞增生所需的訊息傳遞，同時，可誘發抗體依賴性所產生的細胞毒性(antibody dependent cellular cytotoxicity)使癌細胞裂解(lysis)。

適應症:

1. 胰臟癌|胰臟癌(pancreatic cancer):

用於治療成人先前接受全身性治療時或之後惡化並具有NRG1融合突變的晚期、無法切除或轉移性胰腺癌(pancreatic adenocarcinoma)；

2. 肺癌|非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer):

用於治療成人先前接受全身性治療時或之後惡化並具有NRG1融合突變的晚期、無法切除或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. ERBB2受體酪氨酸蛋白激酶(receptor tyrosine-protein kinase erbB-2)

       • 人ERBB2與ERBB2抗體的視覺化立體交互作用: 8FFJ_ZANIDATAMAB (RCSB)、6OGE_TRASTUZUMAB (RCSB)、8Q6J_TRASTUZUMAB (RCSB)、7MN8_TRASTUZUMAB (RCSB)、1N8Z_TRASTUZUMAB (RCSB)、6BGT_TRASTUZUMAB (RCSB)、6OGE_PERTUZUMAB (RCSB)、8Q6J_PERTUZUMAB (RCSB)、8FFJ_ZANIDATAMAB (RCSB)、3WSQ_Fab (RCSB)、6ATT_39S (RCSB)、3BE1_bH1 (RCSB)、5MY6_2Rs15d (RCSB)、5K33_STAB19 (RCSB)、5KWG_H10-03-6 (RCSB)、3MZW_ZHER2:342 (RCSB)、3WLW_Fab (RCSB)、3H3B_chA21 (RCSB)、3N85_Fab37 (RCSB)、5O4G_MF3958 (RCSB)、6J71_HuA21 (RCSB)、7QVK_NM-02 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准ZENOCUTUZUMAB