ZANUBRUTINIB

主成分: ZANUBRUTINIB (C27H29N5O3: 471.6公克/莫耳(g/mol))

商品名: BRUKINSA

中文名: 百悅澤膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2019.11.14 [NDA #213217]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2021.11.22 [EMEA/H/C/004978]

研發廠商: BEIGENE藥廠

IUPAC名: (7S)-2-(4-phenoxyphenyl)-7-(1-prop-2-enoylpiperidin-4-yl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide

分子線性簡式(SMILES): C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2CCNC3=C(C(=NN23)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=O)N

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Zanubrutinib: 135565884/CAS編號: 1691249-45-2

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-11；EMA英文仿單 II/0009

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 80 mg/膠囊(capsule)

機制: ZANUBRUTINIB可與BTK酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase BTK)形成共價鍵結，不可逆(irreversible)地抑制B細胞增生與存活所需的訊息傳遞。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia):

用於治療成人的慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia)；

2. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

   1. 用於治療成人已接受過至少一種療法的被套細胞淋巴瘤(MCL, mantle cell lymphoma)；

   2. 用於治療成人的華氏巨球蛋白血症(Waldenström's macroglobulinemia)；

   3. 用於治療成人已接受過抗CD20療法的復發或難治性邊緣區淋巴瘤(MZL, marginal zone lymphoma)；

   4. 用於治療成人的小淋巴球淋巴瘤(SLL, small lymphocytic lymphoma)；

   5. 與obinutuzumab併用於治療成人已接受過至少兩線全身性療法(systemic therapy)的復發或難治性濾泡性淋巴瘤(FL, follicular lymphoma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. BTK酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase BTK)

       • 人BTK與ZANUBRUTINIB的視覺化立體交互作用: 6J6M_BA0 (RCSB)

       • 人BTK與ZANUBRUTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 7YC9_IS4 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028160號之百悅澤膠囊[美國製]:2021.09.15~2026.09.15, 中央健康保險署藥品代碼BC28160100之健保價格: 新臺幣1,359元/80mg