VENETOCLAX

主成分: VENETOCLAX (C45H50ClN7O7S: 868.4公克/莫耳(g/mol))

商品名: VENCLEXTA(美國)/Venclyxto(歐盟)

中文名: 唯可來膜衣錠

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2016.04.11 [NDA #208573]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2016.12.04 [EMEA/H/C/004106]

研發廠商: ABBVIE藥廠

IUPAC名: 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylamino)phenyl]sulfonyl-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide

分子線性簡式(SMILES): CC1(CCC(=C(C1)C2=CC=C(C=C2)Cl)CN3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4)C(=O)NS(=O)(=O)C5=CC(=C(C=C5)NCC6CCOCC6)[N+](=O)[O-])OC7=CN=C8C(=C7)C=CN8)C

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Venetoclax: 49846579/CAS編號: 1257044-40-8

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-27；EMA英文仿單 II/0042

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 10 mg/錠(tablet)；50 mg/錠(tablet)；100 mg/錠(tablet)

機制: VENETOCLAX可藉由抑制BCL2細胞凋亡調節蛋白(apoptosis regulator BCL2)，誘發細胞凋亡(apoptosis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

用於治療成人的小淋巴球淋巴瘤(SLL, small lymphocytic lymphoma)；

2. 血液淋巴惡性腫瘤|慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia):

用於治療成人的慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia)；

3. 血液淋巴惡性腫瘤|急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia):

與azacitidine或decitabine或低劑量cytarabine併用於治療75歲以上或患有無法使用強化誘導化療共病之成人的新診斷急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 調節蛋白(regulatory protein)

    1. BCL2細胞凋亡調節蛋白(apoptosis regulator BCL2)

       • 人BCL2與VENETOCLAX的視覺化立體交互作用: 6O0K_LBM (RCSB)、6O0L_LBM (RCSB)、6O0M_LBM (RCSB)、6O0P_LBM (RCSB)

       • 人BCL2與VENETOCLAX類似物的視覺化立體交互作用: 7LHB_XZD (RCSB)、4MAN_1Y1 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第027357, 027358, 027359號之唯可來膜衣錠[愛爾蘭製]:2018.03.15~2028.03.15, 中央健康保險署藥品代碼BC27357100之健保價格: 新台幣139元/10mg, BC27358100之健保價格: 新台幣668元/50mg, BC27359100之健保價格: 新台幣1,344元/100mg