VEMURAFENIB

主成分: VEMURAFENIB (C23H18ClF2N3O3S: 489.9公克/莫耳(g/mol))

商品名: ZELBORAF

中文名: 日沛樂膜衣錠

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2011.08.17 [NDA #202429]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2012.02.17 [EMEA/H/C/002409]

研發廠商: HOFFMANN-LA ROCHE藥廠

IUPAC名: N-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide

分子線性簡式(SMILES): CCCS(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=C2C=C(C=N3)C4=CC=C(C=C4)Cl)F

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Vemurafenib: 42611257/CAS編號: 918504-65-1

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-19；EMA英文仿單 PSUSA/00009329/202208

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 240 mg/錠(tablet)

機制: VEMURAFENIB可藉由抑制BRAF、CRAF、ARAF、SRMS、TNK2、MAP4K5、FGR等蛋白激酶(protein kinases)而抑制癌細胞增生。

適應症:

1. 皮膚癌|黑色素瘤(melanoma):

用於治療具有BRAF V600E突變的無法切除或轉移性黑色素瘤(melanoma)；

※不適用於治療具有野生型BRAF之黑色素瘤(melanoma)；

2. 血液淋巴惡性腫瘤|佴氏-闕氏病(Erdheim-Chester disease):

用於治療具有BRAF V600突變的佴氏-闕氏病(Erdheim-Chester disease)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)

    1. BRAF絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(serine/threonine-protein kinase B-RAF)

       • 人BRAF與VEMURAFENIB的視覺化立體交互作用: 3OG7_032 (RCSB)、4RZV_032 (RCSB)

    2. LIMK1鋅結合LIM結構域蛋白激酶(LIM domain kinase 1)

       • 人LIMK1與VEMURAFENIB類似物的視覺化立體交互作用: 7ATS_RXQ (RCSB)

    3. MAP3K20促分裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase kinase kinase 20)

       • 人MAP3K20與VEMURAFENIB的視覺化立體交互作用: 5HES_032 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛署藥輸字第026043號之日沛樂膜衣錠[義大利製]:2013.05.28~2028.05.28, 中央健康保險署藥品代碼BC26043100之健保價格: 新台幣727元/240mg