UMBRALISIB

主成分: UMBRALISIB TOSYLATE (C38H32F3N5O6S: 743.8公克/莫耳(g/mol))

商品名: UKONIQ

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2021.02.05 [NDA #213176]

研發廠商: TG THERAPEUTICS藥廠

IUPAC名: 2-[(1S)-1-[4-amino-3-(3-fluoro-4-propan-2-yloxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]ethyl]-6-fluoro-3-(3-fluorophenyl)chromen-4-one;4-methylbenzenesulfonic acid 

分子線性簡式(SMILES): CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)C4=C(C(=O)C5=C(O4)C=CC(=C5)F)C6=CC(=CC=C6)F)F

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Umbralisib tosylate: 86707828/CAS編號: 1532533-72-4

• Umbralisib: 72950888/CAS編號: 1532533-67-7

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 200 mg/錠(tablet)

機制: UMBRALISIB可藉由抑制PIK3CD磷脂肌醇-3-激酶(phosphoinositide 3-kinase-δ)降低癌細胞的增生與存活。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

   1. 用於治療成人已接受過抗CD20療法的復發或難治性邊緣區淋巴瘤(MZL, marginal zone lymphoma)；

   2. 用於治療成人已接受過三線全身性療法(systemic therapy)的復發或難治性濾泡性淋巴瘤(FL, follicular lymphoma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 醇類激酶(phosphotransferase with an alcohol group as acceptor)

    1. PIK3CD磷脂肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform)

       • 小鼠PIK3CD與UMBRALISIB類似物的視覺化立體交互作用: 2WXG_ZZN (RCSB)、2WXH_ZZO (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准UMBRALISIB