TREMELIMUMAB

主成分: TREMELIMUMAB-ACTL (~ 149 kDa)

商品名: IMJUDO

中文名: 抑佳妥注射劑

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2022.10.21 [BLA #761289]；2022.11.10 [BLA #761270]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2022.12.15 [EMEA/H/C/006016]

研發廠商: ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS藥廠

生物製劑序列: (QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSSYGMHWVRQAPGKGLEWVAVIWYDGSNKYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLRAEDTAVYYCARDPRGATLYYYYYGMDVWGQGTTVTVSSASTKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSNFGTQTYTCNVDHKPSNTKVDKTVERKCCVECPPCPAPPVAGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTFRVVSVLTVVHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPAPIEKTISKTKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPMLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK)*2 + (DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRASQSINSYLDWYQQKPGKAPKLLIYAASSLQSGVPSRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQYYSTPFTFGPGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC)*2

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Tremelimumab: 不適用/CAS編號: 745013-59-6

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-2(BLA #761289)；U.S. FDA英文仿單 ORIG-1(BLA #761270)；EMA英文仿單 II/0001

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 25 mg/1.25 mL；300 mg/15 mL (20 mg/mL) [吸取合適劑量之體積至裝有符合美國藥典標準的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液的輸液袋中，稀釋成濃度0.1~10 mg/mL後使用]

機制: TREMELIMUMAB為經由基因重組鼠類細胞株(recombinant murine cell line)NS0生產的人抗CTLA4細胞毒性T淋巴細胞抗原(cytotoxic T-lymphocyte antigen 4)單株抗體，可阻斷CTLA4細胞毒性T淋巴細胞抗原與其配體CD80及CD86T淋巴細胞活化抗原(T-lymphocyte activation antigen CD80 & CD86)的結合而加強T淋巴細胞的免疫反應(T-cell immune responses)，包含抗腫瘤免疫反應(anti-tumor immune response)。

適應症:

1. 肝癌與膽管癌|肝細胞癌(hepatocellular carcinoma):

與durvalumab併用於治療成人無法切除的肝細胞癌(HCC, hepatocellular carcinoma)；

2. 肺癌|非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer):

與durvalumab及含鉑化療(platinum-based chemotherapy)併用於治療成人之腫瘤無EGFR敏感性突變或ALK基因組異常的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 轉運蛋白(transport protein)

    1. LCN2嗜中性白血球明膠酶相關脂質運載蛋白(neutrophil gelatinase-associated lipocalin)

       • 人LCN2與CTLA4的的視覺化立體交互作用: 3BX7 (RCSB)

  • 分化群抗原(cluster of differentiation)

    1. CD80T淋巴細胞活化抗原(T-lymphocyte activation antigen CD80)

       • 人CD80與CTLA4的視覺化立體交互作用: 1I8L (RCSB)

    2. CD86T淋巴細胞活化抗原(T-lymphocyte activation antigen CD86)

       • 人CD86與CTLA4的視覺化立體交互作用: 1I85 (RCSB)

  • 關鍵訊息傳遞路徑蛋白(critical signaling pathway protein)

    1. CTLA4細胞毒性T淋巴細胞抗原(cytotoxic T-lymphocyte antigen 4)

       • 人CTLA4與抗CTLA4抗體的視覺化立體交互作用: 5GGV_TREMELIMUMAB (RCSB)、5TRU_IPILIMUMAB (RCSB)、6RP8_IPILIMUMAB (RCSB)、7SU0_IPILIMUMAB (RCSB)、7SU1_IPILIMUMAB (RCSB)、7DV4_4003-1 (RCSB)、8HIT_JS007 (RCSB)、6RQM_KN044 (RCSB)、6XY2_HL32(RCSB)、7ELX_Fab (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部菌疫輸字第001242號之抑佳妥注射劑[德國製]:2023.09.26~2028.09.26