TENIPOSIDE

主成分: TENIPOSIDE (C32H32O13S: 656.7公克/莫耳(g/mol))

商品名: VUMON

中文名: 威孟靜脈注射液

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 1992.07.14 [NDA #020119]

研發廠商: BRISTOL-MYERS SQUIBB藥廠

IUPAC名: (5S,5aR,8aR,9R)-5-[[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-thiophen-2-yl-4,4a,6,7,8,8a-hexahydropyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy]-9-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[6,5-f][1,3]benzodioxol-8-one

分子線性簡式(SMILES): COC1=CC(=CC(=C1O)OC)C2C3C(COC3=O)C(C4=CC5=C(C=C24)OCO5)OC6C(C(C7C(O6)COC(O7)C8=CC=CS8)O)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Teniposide: 452548/CAS編號: 29767-20-2

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-13

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 50 mg/5 mL (10 mg/mL) [與符合美國藥典標準的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋成最終濃度0.1、0.2、0.4或1 mg/mL後使用(Teniposide Injection must be diluted with either 5% Dextrose Injection, USP or 0.9% Sodium Chloride Injection, USP, to give final teniposide concentrations of 0.1 mg/mL, 0.2 mg/mL, 0.4 mg/mL, or 1.0 mg/mL.)]

機制: TENIPOSIDE衍生自小檗科鬼臼屬(Podophyllum)植物根部萃取的木質素—鬼臼毒素(podophyllotoxin)，會抑制第二型拓樸異構酶(type II topoisomerase)，造成DNA斷裂而阻斷細胞分裂，並導致細胞死亡。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|急性淋巴母細胞白血病(ALL, acute lymphoblastic leukemia):

與其他抗癌藥物併用於治療兒童的難治性急性淋巴母細胞白血病(ALL, acute lymphoblastic leukemia)；

潛在靶點與作用機轉:

• • 核酸構型異構酶(Isomerase that altering nucleic acid conformation)

    1. TOP2A去氧核糖核酸拓樸異構酶(DNA topoisomerase 2-alpha)

       • 人TOP2A與TENIPOSIDE類似物的視覺化立體交互作用: 5GWK_EVP (RCSB)、6ZY5_EVP (RCSB)、6ZY6_EVP (RCSB)、6ZY7_EVP (RCSB)、6ZY8_EVP (RCSB)

    2. TOP2B去氧核糖核酸拓樸異構酶(DNA topoisomerase 2-beta)

       • 人TOP2B與TENIPOSIDE類似物的視覺化立體交互作用: 3QX3_EVP (RCSB)、5ZRF_EVP (RCSB)

    3. GYRA去氧核糖核酸旋轉酶(DNA gyrase subunit A)

       • 金黃色葡萄球菌GYRA與TENIPOSIDE類似物的視覺化立體交互作用: 5CDN_EVP (RCSB)、5CDP_EVP (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署於1986.11.20核准TENIPOSIDE，但廠商於2003.11.20屆期因未申請展延而註銷