TAGRAXOFUSP

主成分: TAGRAXOFUSP-ERZS (~ 58 kDa)

商品名: ELZONRIS

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2018.12.21 [BLA #761116]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2021.01.07 [EMEA/H/C/005031]

研發廠商: STEMLINE THERAPEUTICS藥廠

生物製劑序列:(MGADDVVDSSKSFVMENFSSYHGTKPGYVDSIQKGIQKPKSGTQGNYDDDWKGFYSTDNKYDAAGYSVDNENPLSGKAGGVVKVTYPGLTKVLALKVDNAETIKKELGLSLTEPLMEQVGTEEFIKRFGDGASRVVLSLPFAEGSSSVEYINNWEQAKALSVELEINFETRGKRGQDAMYEYMAQACAGNRVRRSVGSSLSCINLDWDVIRDKTKTKIESLKEHGPIKNKMSESPNKTVSEEKAKQYLEEFHQTALEHPELSELKTVTGTNPVFAGANYAAWAVNVAQVIDSETADNLEKTTAALSILPGIGSVMGIADGAVHHNTEEIVAQSIALSSLMVAQAIPLVGELVDIGFAAYNFVESIINLFQVVHNSYNRPAYSPGHKTRP) + (HM) + (APMTQTTSLKTSWVNCSNMIDEIITHLKQPPLPLLDFNNLNGEDQDILMENNLRRPNLEAFNRAVKSLQNASAIESILKNLLPCLPLATAAPTRHPIHIKDGDWNEFRRKLTFYLKTLENAQAQQTTLSLAIF)

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Tagraxofusp: 不適用/CAS編號: 1810027-09-8

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-9；EMA英文仿單 N/0022

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 1 mg/1 mL [與9毫升符合美國藥典標準的0.9%氯化鈉注射液稀釋成濃度0.1 mg/mL後輸注]

機制: TAGRAXOFUSP為透過基因重組將白喉桿菌(Corynebacterium diphtheriae)外毒素(exotoxin)片段序列與人IL3介白素(interleukin-3)片段序列嵌合，再經由大腸桿菌(Escherichia coli)生產之CD123導向的細胞毒素(CD123-directed cytotoxin)。帶有CD123/IL3R介白素受體(interleukin-3 receptor)的細胞，透過受質與受體的結合作用，將TAGRAXOFUSP攝入，造成EEF2/EFT2延長因子(elongation factor 2)的二磷酸腺苷核糖基化(ADP-ribosylation)，而抑制蛋白質合成並導致細胞凋亡(apoptosis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|母細胞性漿細胞樣樹突細胞腫瘤(BPDCN, blastic plasmacytoid dendritic cell neoplasm):

用於治療2歲以上兒童與成人的母細胞性漿細胞樣樹突細胞腫瘤(BPDCN, blastic plasmacytoid dendritic cell neoplasm)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 關鍵訊息傳遞路徑蛋白(critical signaling pathway protein)

    1. IL3介白素(interleukin-3)

       • 人IL3與IL3R的視覺化立體交互作用: 5UV8 (RCSB)、5UWC (RCSB)、6NMY (RCSB)

    2. HBEGF肝素原結合性生長因子(Proheparin-binding EGF-like growth factor)

       • 人HBEGF與白喉毒素的視覺化立體交互作用: 1XDT (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准TAGRAXOFUSP