SUNITINIB

主成分: SUNITINIB MALATE (C26H33FN4O7: 532.6公克/莫耳(g/mol))

商品名: SUTENT

中文名: 紓癌特膠囊；學名藥:艾舒尼膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2006.01.26 [NDA #021938]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2006.07.19 [EMEA/H/C/000687]

研發廠商: PFIZER藥廠

IUPAC名: N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide;(2S)-2-hydroxybutanedioic acid 

分子線性簡式(SMILES): CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(NC(=C1C)C=C2C3=C(C=CC(=C3)F)NC2=O)C.C(C(C(=O)O)O)C(=O)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Sunitinib malate: 6456015/CAS編號: 341031-54-7

• Sunitinib: 5329102/CAS編號: 557795-19-4

• 主要代謝物質SU12662: 10292573/CAS編號: 356068-97-8

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-39；EMA英文仿單 IA/0082

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 12.5 mg/膠囊(capsule)；25 mg/膠囊(capsule)；37.5 mg/膠囊(capsule)；50 mg/膠囊(capsule)

機制: SUNITINIB與其主要代謝物質SU12662可藉由抑制RET、VEGFR、PDGFR、KIT、FLT3、CSF1R等蛋白激酶(protein kinases)而抑制癌細胞的增生、血管新生、轉移等病程。

適應症:

1. 胃癌與小腸癌|胃腸道間質瘤(GIST, gastrointestinal stromal tumor):

用於治療成人接受imatinib療法後仍惡化的胃腸道間質瘤(GIST, gastrointestinal stromal tumor)；

2. 胰臟癌|胰神經內分泌瘤(pNET, pancreatic neuroendocrine tumors):

用於治療成人之進行性且分化良好的局部晚期無法切除或轉移性胰神經內分泌瘤(pNET, pancreatic neuroendocrine tumors)；

3. 腎癌|腎細胞癌(RCC, renal cell carcinoma):

用於治療成人的腎細胞癌(RCC, renal cell carcinoma)，且須符合下述任一條件:

• 晚期者；

• 輔助治療腎切除術(nephrectomy)後具高復發風險者；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. ITK酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase ITK/TSK)

       • 人ITK與SUNITINIB的視覺化立體交互作用: 3MIY_B49 (RCSB)

    2. KDR血管內皮生長因子受體(vascular endothelial growth factor receptor 2)

       • 人KDR與SUNITINIB的視覺化立體交互作用: 4AGD_B49 (RCSB)

    3. KIT肥大/幹細胞生長因子受體(mast/stem cell growth factor receptor KIT)

       • 人KIT與SUNITINIB的視覺化立體交互作用: 3G0E_B49 (RCSB)、3G0F_B49 (RCSB)

    4. PDGFRA血小板衍生生長因子受體(platelet-derived growth factor receptor alpha)

       • 人PDGFRA與SUNITINIB的視覺化立體交互作用: 6JOK_B49 (RCSB)

  • 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)

    1. STK24絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(serine/threonine-protein kinase 24)

       • 人STK24與SUNITINIB的視覺化立體交互作用: 4QMZ_B49 (RCSB)

    2. STK25絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(serine/threonine-protein kinase 25)

       • 人STK25與SUNITINIB類似物的視覺化立體交互作用: 2XIK_J60 (RCSB)、4NZW_J60 (RCSB)

    3. NEK2絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(serine/threonine-protein kinase NEK2)

       • 人NEK2與SUNITINIB類似物的視覺化立體交互作用: 2JAV_5Z5 (RCSB)

    4. PAK6絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(serine/threonine-protein kinase PAK6)

       • 人PAK6與SUNITINIB的視覺化立體交互作用: 4KS8_B49 (RCSB)

    5. MAP4K1促分裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 1)

       • 人MAP4K1與SUNITINIB的視覺化立體交互作用: 6NFY_B49 (RCSB)、6NFZ_B49 (RCSB)、6NG0_B49 (RCSB)

    6. CDK2週期蛋白依賴型激酶(cyclin-dependent kinase 2)

       • 人CDK2與SUNITINIB的視覺化立體交互作用: 3TI1_B49 (RCSB)

    7. CAMK1G鈣/鈣調蛋白依賴型蛋白激酶(calcium/calmodulin-dependent protein kinase type 1G)

       • 人CAMK1G與SUNITINIB類似物的視覺化立體交互作用: 2JAM_J60 (RCSB)

       • 弓形蟲CAMK1G與SUNITINIB類似物的視覺化立體交互作用: 3HZT_J60 (RCSB)

    8. PHKG2磷酸化酶激酶(phosphorylase b kinase gamma catalytic chain, liver/testis isoform)

       • 人PHKG2與SUNITINIB的視覺化立體交互作用: 2Y7J_B49 (RCSB)

  • 核糖核酸內切酶(endoribonuclease)

    1. RNASEL核糖核酸水解酶(ribonuclease L)

       • 野豬RNASEL與SUNITINIB的視覺化立體交互作用: 6M11_B49 (RCSB)

       • 野豬RNASEL與SUNITINIB類似物的視覺化立體交互作用: 6M13_BWC (RCSB)、6M12_J60 (RCSB)

  • 關鍵訊息傳遞路徑蛋白(critical signaling pathway protein)

    1. BRD9布羅莫結構域蛋白(Bromodomain-containing protein 9)

       • 人BRD9與SUNITINIB的視覺化立體交互作用: 6V0X_B49 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛署藥輸字第024593, 024594, 024595號之紓癌特膠囊[義大利製]:2007.01.12~2027.01.12, 中央健康保險署藥品代碼BC24593100之健保價格: 新台幣424元/12.5mg, BC24594100之健保價格: 新台幣937元/25mg, BC24595100之健保價格: 新台幣1,869元/50mg

• 生體可用率(BA)/生體相等性(BE)學名藥:

  1. 食品藥物管理署衛部藥製字第060572號之艾舒尼膠囊[臺灣製]:2010.10.26~2025.10.26, 中央健康保險署藥品代碼AC60572100之健保價格: 新台幣377元/12.5mg

  2. 食品藥物管理署衛部藥製字第060583號之艾舒尼膠囊[臺灣製]:2010.11.10~2025.11.10, 中央健康保險署藥品代碼AC60583100之健保價格: 新台幣754元/25mg

• 一般學名藥:

  1. 食品藥物管理署衛部藥製字第060554號之艾舒尼膠囊[臺灣製]:2010.09.15~2025.09.15, 中央健康保險署藥品代碼AC60554100之健保價格: 新台幣1,580元/50mg

  2. 食品藥物管理署衛部藥製字第060586號之艾舒尼膠囊[臺灣製]:2010.11.13~2025.11.13, 中央健康保險署藥品代碼AC60586100之健保價格: 新台幣1,131元/37.5mg