SOTORASIB

主成分: SOTORASIB (C30H30F2N6O3: 560.6公克/莫耳(g/mol))

商品名: LUMAKRAS(美國)/Lumykras(歐盟)

中文名: 洛滿舒膜衣錠

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2021.05.28 [NDA #214665]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2022.01.06 [EMEA/H/C/005522]

研發廠商: AMGEN藥廠

IUPAC名: 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one 

分子線性簡式(SMILES): CC1CN(CCN1C2=NC(=O)N(C3=NC(=C(C=C32)F)C4=C(C=CC=C4F)O)C5=C(C=CN=C5C(C)C)C)C(=O)C=C

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Sotorasib: 137278711/CAS編號: 2296729-00-3

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-4；EMA英文仿單 II/0011

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 120 mg/錠(tablet)；320 mg/錠(tablet)

機制: SOTORASIB可與G12C突變的KRAS三磷酸鳥苷酶(GTPase KRAS)上的半胱胺酸形成共價鍵結，不可逆(irreversible)地將突變的KRAS鎖於惰性構型(inactive conformation)而抑制癌細胞增生與存活所需的訊息傳遞。

適應症:

1. 肺癌|非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer):

用於治療成人已接受至少一種全身性療法(systemic therapy)且具有KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；

潛在靶點與作用機轉: 整理中，敬請期待。 

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028291號之洛滿舒膜衣錠[加拿大製]:2022.05.03~2027.05.03