SORAFENIB

主成分: SORAFENIB TOSYLATE (C28H24ClF3N4O6S: 637.0公克/莫耳(g/mol))

商品名: NEXAVAR

中文名: 蕾莎瓦膜衣錠；學名藥: 索福耐膜衣錠、易芬妮膜衣錠

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2005.12.01 [NDA #021923]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2006.07.19 [EMEA/H/C/000690]

研發廠商: BAYER—BAYER HEALTHCARE PHARMACEUTICALS藥廠(美國)/BAYER藥廠(歐盟)

IUPAC名: 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;4-methylbenzenesulfonic acid 

分子線性簡式(SMILES): CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F 

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Sorafenib tosylate: 406563/CAS編號: 475207-59-1

• Sorafenib: 216239/CAS編號: 284461-73-0

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-26；EMA英文仿單 IB/0058/G

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 200 mg/錠(tablet)

機制: SORAFENIB可藉由抑制RAF1、BRAF、KIT、FLT3、RET、VEGFR、PDGFRB等蛋白激酶(protein kinases)而抑制癌細胞的增生、血管新生與誘發細胞凋亡(apoptosis)。

適應症:

1. 肝癌與膽管癌|肝細胞癌(hepatocellular carcinoma):

用於治療無法切除的肝細胞癌(hepatocellular carcinoma)；

2. 腎癌|腎細胞癌(RCC, renal cell carcinoma):

用於治療晚期腎細胞癌(RCC, renal cell carcinoma)；

3. 內分泌腺癌|甲狀腺癌(thyroid cancer):

用於治療放射碘難治(refractory to radioactive iodine)之局部復發或轉移性、惡化的分化型甲狀腺癌(DTC, differentiated thyroid cancer)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. KDR血管內皮生長因子受體(vascular endothelial growth factor receptor 2)

       • 人KDR與SORAFENIB的視覺化立體交互作用: 3WZE_BAX (RCSB)、4ASD_BAX (RCSB)

       • 人KDR與SORAFENIB類似物的視覺化立體交互作用: 2QU5_276 (RCSB)

  • 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)

    1. BRAF絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(serine/threonine-protein kinase B-RAF)

       • 人BRAF與SORAFENIB的視覺化立體交互作用: 1UWH_BAX (RCSB)、1UWJ_BAX (RCSB)、5HI2_BAX (RCSB)

    2. TNNI3K絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(serine/threonine-protein kinase TNNI3K)

       • 人TNNI3K與SORAFENIB類似物的視覺化立體交互作用: 7MGJ_ZFS (RCSB)、7MGK_ZGD (RCSB)

    3. MAPK14促分裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase 14)

       • 人MAPK14與SORAFENIB的視覺化立體交互作用: 3GCS_BAX (RCSB)、3HEG_BAX (RCSB)

    4. CDK8週期蛋白依賴型激酶(cyclin-dependent kinase 8)

       • 人CDK8與SORAFENIB的視覺化立體交互作用: 3RGF_BAX (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛署藥輸字第024727號之蕾莎瓦膜衣錠[德國製]:2017.10.06~2027.10.23, 中央健康保險署藥品代碼BC24727100之健保價格: 新台幣863元/200mg

• 一般學名藥:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028192號之索福耐膜衣錠[印度製]:2021.10.27~2026.10.27, 中央健康保險署藥品代碼BC28192100之健保價格: 新台幣690元/200mg

  2. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028536號之易芬妮膜衣錠[馬爾他製]:2023.08.09~2028.08.09