SELINEXOR

主成分: SELINEXOR (C17H11F6N7O: 443.3公克/莫耳(g/mol))

商品名: XPOVIO(美國)/Nexpovio(歐盟)

中文名: 保必歐膜衣錠

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2019.07.03 [NDA #212306]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2021.03.26 [EMEA/H/C/005127]

研發廠商: KARYOPHARM THERAPEUTICS藥廠(美國)/MENARINI GROUP—STEMLINE THERAPEUTICS藥廠(歐盟)

IUPAC名: (Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-N'-pyrazin-2-ylprop-2-enehydrazide 

分子線性簡式(SMILES): C1=CN=C(C=N1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Selinexor: 71481097/CAS編號: 1393477-72-9

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-11；EMA英文仿單 N/0016

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 20 mg/錠(tablet)；40 mg/錠(tablet)；50 mg/錠(tablet)；60 mg/錠(tablet)

機制: SELINEXOR可藉由阻斷XPO1/CRM1胞核外輸蛋白(exportin-1)而使腫瘤抑制蛋白(tumor suppressor proteins)積聚於細胞核、減少致癌蛋白產生(reductions in several oncoproteins)、細胞週期停滯(cell cycle arrest)、癌細胞凋亡(apoptosis of cancer cells)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|多發性骨髓瘤(multiple myeloma):

用於治療成人的多發性骨髓瘤(multiple myeloma)，且須符合下述任一條件:

1. • 與bortezomib, dexamethasone併用於治療已接受過至少一種療法的多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

   • 與dexamethasone併用於已接受過至少四種、且對至少兩種蛋白酶體抑制劑(proteasome inhibitor)、至少兩種免疫調節劑(immunomodulatory agent)和一種CD38單株抗體等療法均失效的復發或難治性多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

2. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

用於治療成人已接受過至少兩線全身性療法(systemic therapy)的復發或難治性瀰漫性大型B細胞淋巴瘤(DLBCL, diffuse large B-cell lymphoma)，包含濾泡性淋巴瘤(FL, follicular lymphoma)引起的瀰漫性大型B細胞淋巴瘤(DLBCL, diffuse large B-cell lymphoma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 轉運蛋白(transport protein)

    1. XPO1/CRM1胞核外輸蛋白(exportin-1)

       • 酵母菌CRM1與SELINEXOR的視覺化立體交互作用: 7L5E_V6A (RCSB)、6XJS_V6A (RCSB)

       • 酵母菌CRM1與SELINEXOR類似物的視覺化立體交互作用: 6XJT_6L8 (RCSB)、6XJU_6L8 (RCSB)、5JLJ_6L8 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028366號之保必歐膜衣錠[美國製]:2022.10.05~2027.10.05