RUXOLITINIB

主成分: RUXOLITINIB PHOSPHATE (C17H21N6O4P: 404.4公克/莫耳(g/mol))

商品名: JAKAFI(美國)/Jakavi(歐盟) 

中文名: 捷可衛錠

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2011.11.16 [NDA #202192]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2012.08.23 [EMEA/H/C/002464]

研發廠商: INCYTE藥廠(美國)/NOVARTIS PHARMACEUTICALS藥廠(歐盟)

IUPAC名: (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile;phosphoric acid

分子線性簡式(SMILES): C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3.OP(=O)(O)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Ruxolitinib phosphate: 25127112/CAS編號: 1092939-17-7

• Ruxolitinib: 25126798/CAS編號: 941678-49-5

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-28；EMA英文仿單 IB/0063

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 5 mg/錠(tablet)；10 mg/錠(tablet)；15 mg/錠(tablet)；20 mg/錠(tablet)；25 mg/錠(tablet)

機制: RUXOLITINIB可藉由抑制JAK1、JAK2等蛋白激酶(protein kinases)而調節造血與免疫所需的訊息傳遞，並改善因JAK過度活化而導致的骨髓增生性腫瘤(myeloproliferative neoplasms)，包含骨髓纖維化(MF, myelofibrosis)與真性紅血球增多症(polycythemia vera)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|免疫增生疾病(immunoproliferative diseases):

   1. 用於治療成人具有中高風險的骨髓纖維化(MF, myelofibrosis)，包含原發性骨髓纖維化(primary myelofibrosis)、真性紅血球增多症後骨髓纖維化(post-polycythemia vera myelofibrosis)、原發性血小板過多症後骨髓纖維化(post-essential thrombocythemia myelofibrosis)；

   2. 用於治療成人對hydroxyurea產生抗性的真性紅血球增多症(polycythemia vera)；

2. 血液淋巴惡性腫瘤|輔佐治療之所需或降低治療時之不適與風險

用於治療12歲以上兒童與成人的植體抗宿主病(graft versus host disease)，且須符合下述任一條件:

• 類固醇難治的急性植體抗宿主病(aGVHD, acute graft versus host disease)；

• 一至二線全身性療法(systemic therapy)失敗的慢性植體抗宿主病(cGVHD, chronic graft versus host disease)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. JAK2酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase JAK2)

       • 人JAK2與RUXOLITINIB的視覺化立體交互作用: 6VGL_RXT (RCSB)、6VNK_RXT (RCSB)、6WTN_RXT (RCSB)

       • 人JAK2與RUXOLITINIB立體異構物的視覺化立體交互作用: 6VSN_RG4 (RCSB)

       • 人JAK2與RUXOLITINIB類似物的視覺化立體交互作用: 6VNB_R6P (RCSB)、6VNC_R6V (RCSB)、6VS3_R6V (RCSB)

    2. SRC原癌基因酪氨酸蛋白激酶(proto-oncogene tyrosine-protein kinase SRC)

       • 原雞SRC與RUXOLITINIB的視覺化立體交互作用: 4U5J_RXT (RCSB)

  • 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)

    1. DCLK1絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(serine/threonine-protein kinase DCLK1)

       • 人DCLK1與RUXOLITINIB的視覺化立體交互作用: 7F3G_RXT (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第026359, 026360, 026361號之捷可衛錠[瑞士製]:2014.07.30~2024.07.30, 中央健康保險署藥品代碼BC26359100之健保價格: 新台幣1,001元/5mg, BC26360100之健保價格: 新台幣2,002元/15mg, BC26361100之健保價格: 新台幣2,002元/20mg