ROMIDEPSIN

主成分: ROMIDEPSIN (C24H36N4O6S2: 540.7公克/莫耳(g/mol))

商品名: ISTODAX

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2009.11.05 [NDA #022393]

研發廠商: BRISTOL-MYERS SQUIBB—GLOUCESTER PHARMACEUTICALSE藥廠

IUPAC名: (1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-di(propan-2-yl)-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone 

分子線性簡式(SMILES): CC=C1C(=O)NC(C(=O)OC2CC(=O)NC(C(=O)NC(CSSCCC=C2)C(=O)N1)C(C)C)C(C)C

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Romidepsin: 5352062/CAS編號: 128517-07-7

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-17

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 10 mg凍乾粉 [先與隨附的2.2毫升稀釋劑重構成濃度5 mg/mL，再吸取合適劑量之體積與500毫升符合美國藥典標準的0.9%氯化鈉注射液稀釋後輸注]

機制: ROMIDEPSIN可藉由抑制組蛋白去乙醯酶(histone deacetylase)使乙醯化的蛋白(acetylated proteins)逐漸累積而誘導細胞週期停滯(cell cycle arrest)，使癌細胞凋亡(apoptosis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

用於治療成人已接受過至少一種全身性療法(systemic therapy)的皮膚T細胞淋巴瘤(CTCL, cutaneous T-cell lymphoma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸類之硫基團氧化還原酶(oxidoreductase that acting on a sulfur group of donors with NAD(+) or NADP(+) as acceptor)

    1. DEPH硫氧還蛋白還原酶(thioredoxin reductase depH)

       • 紫色色桿菌DEPH與ROMIDEPSIN類似物的視覺化立體交互作用: 4JNA_PRD001184 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准ROMIDEPSIN