RAMUCIRUMAB

主成分: RAMUCIRUMAB (~ 147 kDa)

商品名: CYRAMZA

中文名: 欣銳擇注射劑

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2014.04.21 [BLA #125477]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2014.12.19 [EMEA/H/C/002829]

研發廠商: ELI LILLY藥廠

生物製劑序列: (EVQLVQSGGGLVKPGGSLRLSCAASGFTFSSYSMNWVRQAPGKGLEWVSSISSSSSYIYYADSVKGRFTISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTAVYYCARVTDAFDIWGQGTMVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK)*2 + (DIQMTQSPSSVSASIGDRVTITCRASQGIDNWLGWYQQKPGKAPKLLIYDASNLDTGVPSRFSGSGSGTYFTLTISSLQAEDFAVYFCQQAKAFPPTFGGGTKVDIKGTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC)*2

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Ramucirumab: 不適用/CAS編號: 947687-13-0

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-42；EMA英文仿單 IA/0050

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 100 mg/10 mL；500 mg/50 mL (10 mg/mL)

機制: RAMUCIRUMAB為經由基因重組鼠類細胞株(recombinant murine cell line)NS0生產的人抗KDR單株抗體，可阻斷KDR血管內皮生長因子受體(vascular endothelial growth factor receptor 2)與其配體VEGF血管內皮生長因子(vascular endothelial growth factor)—VEGFA、VEGFC、VEGFD的結合而抑制內皮細胞增生、遷移與血管新生(angiogenesis)。

適應症:

1. 胃癌與小腸癌|胃腺癌/胃食道接合處腺癌(gastric or gastroesophageal junction adenocarcinoma):

單用或與paclitaxel併用於治療接受含fluoropyrimidine或含鉑化療(platinum-containing chemotherapy)時或之後惡化的晚期或轉移性胃或胃食道接合處腺癌(gastric or gastroesophageal junction adenocarcinoma)；

2. 大腸直腸癌|大腸直腸癌(結腸直腸癌, colorectal cancer):

與FOLFIRI併用於治療接受bevacizumab, oxaliplatin, fluoropyrimidine等治療時或之後惡化的轉移性大腸直腸癌(結腸直腸癌，colorectal cancer)；

3. 肝癌與膽管癌|肝細胞癌(hepatocellular carcinoma):

用於治療已接受過sorafenib療法且甲型胎兒蛋白(alpha fetoprotein)≥400 ng/mL之肝細胞癌(hepatocellular carcinoma)；

4. 肺癌|非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer):

用於治療轉移性非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)，且須符合下述任一條件:

• 與erlotinib併用於第一線治療具EGFR exon 19缺失或exon 21之L858R等突變者；

• 與docetaxel併用於治療接受含鉑化療(platinum-based chemotherapy)時或之後惡化、若腫瘤具EGFR或ALK基因組異常，則尚需接受相關治療並惡化者；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. KDR血管內皮生長因子受體(vascular endothelial growth factor receptor 2)

       • 人KDR與抗KDR抗體的視覺化立體交互作用: 3S35_6.64 (RCSB)、3S36_1121B (RCSB)、3S37_1121B (RCSB)、5OYJ_DARPinD4b (RCSB)

       • 人KDR與人VEGFA的視覺化立體交互作用: 3V2A (RCSB)

       • 人KDR與人VEGFC的視覺化立體交互作用: 2X1W (RCSB)、2X1X (RCSB)

       • 人KDR與人VEGFE的視覺化立體交互作用: 3V6B (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部菌疫輸字第000999號之欣銳擇注射劑[美國製]:2015.12.24~2025.12.24, 中央健康保險署藥品代碼KC00999229之健保價格: 新台幣9,198元/100mg, KC00999248之健保價格: 新台幣41,195元/500mg