POMALIDOMIDE

本資料庫以美國食品藥物管理局自西元1990年至今所核准具全新分子結構(NME, new molecular entity)之癌症藥物為主，並包含生物與再生醫療製劑，最新且正確的資訊請以原始資料來源為主。

資料來源:

更新時間:2023.10.17

POMALIDOMIDE

主成分: POMALIDOMIDE (C13H11N3O4: 273.2公克/莫耳(g/mol))

商品名: POMALYST(美國)/Imnovid(歐盟)

中文名: 鉑美特膠囊；學名藥: 博霓膠囊、鉑度膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2013.02.08 [NDA #204026]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2013.08.05 [EMEA/H/C/002682]

研發廠商: BRISTOL-MYERS SQUIBB—CELGENE藥廠(美國)/BRISTOL-MYERS SQUIBB藥廠(歐盟)

IUPAC名: 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione

分子線性簡式(SMILES): C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)N

公共化合物資料庫(PubChem):

Pomalidomide: 134780/CAS編號: 19171-19-8

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-31；EMA英文仿單 IB/0051

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 1 mg/膠囊(capsule)；2 mg/膠囊(capsule)；3 mg/膠囊(capsule)；4 mg/膠囊(capsule)

機制: POMALIDOMIDE可與CRBN調節蛋白(regulatory protein cereblon)結合而調控CUL4-RBX1-DDB1-CRBN泛素連接酶複合體(E3 ubiquitin ligase enzyme complex)，使受質蛋白因泛素化(ubiquitination)而被降解，進而產生細胞毒性(cytotoxicity)與免疫調節效果(immunomodulatory effects)，包含增加T淋巴細胞及自然殺手細胞的免疫力與抑制單核細胞產生的促炎細胞激素(pro-inflammatory cytokines)。此外，POMALIDOMIDE也藉由阻斷內皮細胞的遷移及黏附來抑制血管新生(angiogenesis)。

適應症:

血液淋巴惡性腫瘤|多發性骨髓瘤(multiple myeloma):

與dexamethasone併用於治療成人已接受過至少兩種、包含lenalidomide與蛋白酶體抑制劑(proteasome inhibitor)療法、並在最後一次治療後60天內出現惡化的多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

結締與軟組織癌|肉瘤(sarcoma):

用於治療成人的卡波西肉瘤(KS, Kaposi sarcoma)，且須符合下述任一條件:

高效能抗反轉錄病毒治療(HAART, highly active antiretroviral therapy)失敗之愛滋病相關的卡波西肉瘤(AIDS-related Kaposi sarcoma)；
HIV陰性的卡波西肉瘤(KS, Kaposi sarcoma)；

潛在靶點與作用機轉:

- 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)
  1. TP53RKEKC/KEOPS複合體次單元(EKC/KEOPS complex subunit TP53RK)
    - 人TP53RK與POMALIDOMIDE的視覺化立體交互作用: 7SZA_DUI (RCSB)
    - 人TP53RK與POMALIDOMIDE類似物的視覺化立體交互作用: 7SZB_DQ4 (RCSB)
- 調節蛋白(regulatory protein)
  1. CRBN調節蛋白(regulatory protein cereblon)
    - 人CRBN與POMALIDOMIDE的視覺化立體交互作用: 6H0F_Y70 (RCSB)、6H0G_Y70 (RCSB)、6UML_Y70 (RCSB)、8D81_Y70 (RCSB)、8OIZ_Y70 (RCSB)
    - 小鼠CRBN與POMALIDOMIDE的視覺化立體交互作用: 4TZU_Y70 (RCSB)
    - 原雞CRBN與POMALIDOMIDE的視覺化立體交互作用: 4CI3_Y70 (RCSB)
    - 磁螺菌CRBN與POMALIDOMIDE的視覺化立體交互作用: 4V2Z_Y70 (RCSB)
    - 人CRBN與POMALIDOMIDE類似物的視覺化立體交互作用: 8OJH_VP9 (RCSB)、7BQV_F4U (RCSB)、4CI2_LVY (RCSB)、4TZ4_LVY (RCSB)、5FQD_LVY (RCSB)、7BQU_EF2 (RCSB)
    - 小鼠CRBN與POMALIDOMIDE類似物的視覺化立體交互作用: 5YJ1_6EL (RCSB)、4TZC_EF2 (RCSB)、5YIZ_EF2 (RCSB)、5YJ0_EF2 (RCSB)
    - 原雞CRBN與POMALIDOMIDE類似物的視覺化立體交互作用: 4CI1_EF2 (RCSB)
    - 磁螺菌CRBN與POMALIDOMIDE類似物的視覺化立體交互作用: 6R0U_JO5 (RCSB)、6R0U_EF2 (RCSB)、6R0S_EF2 (RCSB)、6R0S_JOH (RCSB)、6R11_JOB (RCSB)、4V30_LVY (RCSB)、4V2Y_EF2 (RCSB)、4V32_EF2 (RCSB)、5AMH_EF2 (RCSB)、5AMI_EF2 (RCSB)、5AMJ_EF2 (RCSB)、5AMK_EF2 (RCSB)、5OH1_EF2 (RCSB)、6R12_EF2 (RCSB)、6R13_EF2 (RCSB)、6R18_EF2 (RCSB)、6R19_EF2 (RCSB)、6R1A_EF2 (RCSB)、6R1C_EF2 (RCSB)、6R1W_EF2 (RCSB)、7PSO_EF2 (RCSB)、8BC7_EF2 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結):

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