PENTOSTATIN

主成分: PENTOSTATIN (C11H16N4O4: 268.3公克/莫耳(g/mol))

商品名: NIPENT

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 1991.10.11 [NDA #020122]

研發廠商: PFIZER—HOSPIRA藥廠(美國)

IUPAC名: (8R)-3-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-7,8-dihydro-4H-imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol 

分子線性簡式(SMILES): C1C(C(OC1N2C=NC3=C2NC=NCC3O)CO)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Pentostatin: 439693/CAS編號: 53910-25-1

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-15

給藥途徑: 靜脈注射或輸注(intravenous injection or infusion)

劑量: 10 mg凍乾粉 [先與符合美國藥典標準的5毫升無菌注射用水重構，可用於靜脈推注(intravenously by bolus injection)或再以25或50毫升符合美國藥典標準的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋後用於靜脈輸注(or diluted for infusion in a larger volume (25 to 50 mL) with 5% Dextrose Injection USP or 0.9% Sodium Chloride Injection USP.)]

機制: PENTOSTATIN進入體內後，可抑制ADA腺苷去胺酶(adenosine deaminase)，使去氧腺苷(2'-deoxyadenosine, PubChem: 13730)累積並轉換成去氧三磷酸腺苷(dATP, PubChem: 15993)，進而抑制核糖核苷酸還原酶(ribonucleotide reductase)而阻斷DNA合成。此外，PENTOSTATIN也可抑制RNA合成並增加DNA損傷而誘發細胞凋亡(apoptosis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|毛細胞白血病(HCL, hairy cell leukemia):

用於治療未經過治療或alpha-interferon難治之具有貧血(anemia)、嗜中性白血球減少症(neutropenia)、血小板減少症(thrombocytopenia)等相關臨床症狀的活躍型毛細胞白血病(HCL, hairy cell leukemia)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 環脒碳氮鍵水解酶(hydrolase that acting on carbon-nitrogen bonds in cyclic amidines)

    1. ADA/ADD腺苷去胺酶(adenosine deaminase)

       • 小鼠ADA與PENTOSTATIN的視覺化立體交互作用: 1A4L_DCF (RCSB)

       • 間日瘧原蟲ADA與PENTOSTATIN的視覺化立體交互作用: 2PGR_DCF (RCSB)

       • 霍亂弧菌ADD與PENTOSTATIN的視覺化立體交互作用: 6N91_DCF (RCSB)

       • 腸道沙門氏菌ADD與PENTOSTATIN的視覺化立體交互作用: 6N9M_DCF (RCSB)

    2. ADA2腺苷去胺酶(adenosine deaminase)

       • 人ADA2與PENTOSTATIN類似物的視覺化立體交互作用: 3LGG_CFE (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准PENTOSTATIN