PANOBINOSTAT

主成分: PANOBINOSTAT LACTATE (C24H29N3O5: 439.5公克/莫耳(g/mol))

商品名: FARYDAK

中文名: 髓力達膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2015.02.23 [NDA #205353]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2015.08.28 [EMEA/H/C/003725]

研發廠商: NOVARTIS PHARMACEUTICALS藥廠(美國)/PHARMAAND藥廠(歐盟)

IUPAC名: (E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylamino]methyl]phenyl]prop-2-enamide;2-hydroxypropanoic acid

分子線性簡式(SMILES): CC1=C(C2=CC=CC=C2N1)CCNCC3=CC=C(C=C3)C=CC(=O)NO.CC(C(=O)O)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Panobinostat lactate: 23725423/CAS編號: 960055-56-5

• Panobinostat: 6918837/CAS編號: 404950-80-7

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1；EMA英文仿單 IAIN/0028

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 10 mg/膠囊(capsule)；15 mg/膠囊(capsule)；20 mg/膠囊(capsule)

機制: PANOBINOSTAT可藉由抑制組蛋白去乙醯酶(histone deacetylase)使乙醯化的蛋白(acetylated proteins)逐漸累積而誘導細胞週期停滯(cell cycle arrest)，使癌細胞凋亡(apoptosis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|多發性骨髓瘤(multiple myeloma):

與bortezomib, dexamethasone併用於治療已接受過至少兩種、包含bortezomib與免疫調節劑(immunomodulatory agent)療法的多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 線醯胺水解酶(hydrolase that acting on linear amides)

    1. HDAC6組蛋白去乙醯酶(histone deacetylase 6)

       • 斑馬魚HDAC6與PANOBINOSTAT的視覺化立體交互作用: 5EF8_LBH (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署於2017.03.03核准PANOBINOSTAT，但廠商於2020.07.07自請註銷