OMACETAXINE MEPESUCCINATE

主成分: OMACETAXINE MEPESUCCINATE (C29H39NO9: 545.6公克/莫耳(g/mol))

商品名: SYNRIBO

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2012.10.26 [NDA #203585]

研發廠商: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES—IVAX藥廠

IUPAC名: 1-O-[(2S,3S,6R)-4-methoxy-16,18-dioxa-10-azapentacyclo[11.7.0.02,6.06,10.015,19]icosa-1(20),4,13,15(19)-tetraen-3-yl] 4-O-methyl (2R)-2-hydroxy-2-(4-hydroxy-4-methylpentyl)butanedioate 

分子線性簡式(SMILES): CC(C)(CCCC(CC(=O)OC)(C(=O)OC1C2C3=CC4=C(C=C3CCN5C2(CCC5)C=C1OC)OCO4)O)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Omacetaxine mepesuccinate: 285033/CAS編號: 26833-87-4

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-8

給藥途徑: 皮下注射(subcutaneous injection)

劑量: 3.5 mg凍乾粉 [與符合美國藥典標準的1毫升0.9%氯化鈉注射液重構後使用(reconstitution with 1.0 mL of 0.9% Sodium Chloride Injection, USP)]

機制: OMACETAXINE MEPESUCCINATE藉由與核糖體結合而降低BCR-ABL癌蛋白與抗細胞凋亡蛋白(anti-apoptotic protein)—MCL1誘導骨髓性白血病細胞分化蛋白等的表現，達到治療的效果。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|慢性骨髓性白血病(CML, chronic myeloid leukemia):

用於治療成人已對兩種以上酪氨酸激酶抑制劑(TKI, tyrosine kinase inhibitors)產生抗性的慢性期(CP, chronic phase)或加速期(AP, accelerated phase)慢性骨髓性白血病(CML, chronic myeloid leukemia)；

潛在靶點與作用機轉:

• • 核糖體

    1. 核糖體核糖核酸(ribosomal RNA)

       • 人核糖體與OMACETAXINE MEPESUCCINATE的視覺化立體交互作用: 6QZP_HMT (RCSB)、8A3D_HMT (RCSB)、8G6J_HMT (RCSB)

       • 穴兔核糖體與OMACETAXINE MEPESUCCINATE類似物的視覺化立體交互作用: 7UCJ_MQ6 (RCSB)、7UCK_MQ6 (RCSB)

       • 酵母菌核糖體與OMACETAXINE MEPESUCCINATE的視覺化立體交互作用: 4U4Q_HMT (RCSB)

       • 嗜鹽古菌核糖體與OMACETAXINE MEPESUCCINATE的視覺化立體交互作用: 3G6E_HMT (RCSB)

  • 菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸類氧化還原酶(oxidoreductase that acting on the CH-OH group of donors with NAD(+) or NADP(+) as acceptor)

    1. PHGDH磷酸甘油酸去氫酶(phosphoglycerate dehydrogenase)

       • 人PHGDH與OMACETAXINE MEPESUCCINATE的視覺化立體交互作用: 7EWH_HMT (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准OMACETAXINE MEPESUCCINATE