OLARATUMAB

主成分: OLARATUMAB (~ 154 kDa)

商品名: LARTRUVO

中文名: 樂除瘤注射劑

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2016.10.19 [BLA #761038]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2016.11.09 [EMEA/H/C/004216]，但因臨床益處無法進一步證實而於2019.04.26被註銷

研發廠商: ELI LILLY藥廠

生物製劑序列: (QLQLQESGPGLVKPSETLSLTCTVSGGSINSSSYYWGWLRQSPGKGLEWIGSFFYTGSTYYNPSLRSRLTISVDTSKNQFSLMLSSVTAADTAVYYCARQSTYYYGSGNYYGWFDRWDQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK)*2+ (EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSVSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASNRATGIPARFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQQRSNWPPAFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC)*2

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Olaratumab: 不適用/CAS編號: 1024603-93-7

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1；EMA英文仿單 PSUSA/00010541/201704

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 500 mg/50 mL (10 mg/mL)

機制: OLARATUMAB為經由基因重組鼠類細胞株(recombinant murine cell line)NS0生產的人抗PDGFRA單株抗體，可阻斷PDGFRA血小板衍生生長因子受體(platelet-derived growth factor receptor alpha)與其配體—PDGFA、PDGFB、PDGFC等血小板衍生生長因子(platelet-derived growth factor subunit A、B、C)的結合而抑制癌細胞增生、轉移、維持腫瘤微環境等所需的訊息傳遞。

適應症:

1. 結締與軟組織癌|肉瘤(sarcoma):

與doxorubicin併用於治療成人適合蒽環類化療(anthracycline-based chemotherapy)且不適合進行根治性手術或放射治療的軟組織肉瘤(STS, soft tissue sarcoma)；

潛在靶點與作用機轉: 整理中，敬請期待。 

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署於2018.03.28核准OLARATUMAB (LARTRUVO)，但廠商於2019.09.04自請註銷