OFATUMUMAB

主成分: OFATUMUMAB (~ 149 kDa)

商品名: ARZERRA

中文名: 亞舍拉注射劑

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2009.10.26 [BLA #125326]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2010.04.19 [EMEA/H/C/001131]，但廠商已自請註銷

研發廠商: GLAXOSMITHKLINE藥廠(美國)/NOVARTIS PHARMACEUTICALS藥廠(歐盟)

生物製劑序列: (EVQLVESGGGLVQPGRSLRLSCAASGFTFNDYAMHWVRQAPGKGLEWVSTISWNSGSIGYADSVKGRFTISRDNAKKSLYLQMNSLRAEDTALYYCAKDIQYGNYYYGMDVWGQGTTVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK)*2 + (EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSVSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASNRATGIPARFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQQRSNWPITFGQGTRLEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC)*2

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Ofatumumab: 不適用/CAS編號: 679818-59-8

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-63；EMA英文仿單 II/0051

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 100 mg/5 mL

機制: OFATUMUMAB為透過基因轉殖小鼠(transgenic mouse)與融合瘤技術(hybridoma technology)產生的G型免疫球蛋白，經由基因重組鼠類細胞株(recombinant murine cell line)NS0生產的人抗CD20單株抗體，可與癌症患者體內帶有CD20分化群抗原的細胞，包含健康的B淋巴細胞與B淋巴細胞衍生的惡性腫瘤結合，藉由補體依賴性(complement dependent cytotoxicity)與抗體依賴性所產生的細胞毒性(antibody dependent cell mediated cytotoxicity)，使B細胞裂解(lysis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia):

用於治療慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia)，且須符合下述任一條件:

• 與chlorambucil併用於治療未經過治療且不適合fludarabine相關療法者；

• 與fludarabine, cyclophosphamide併用於治療復發者；

• 已接受過至少兩線療法並達到完全或部分緩解之復發或惡化者；

• fludarabine及alemtuzumab難治者；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 分化群抗原(cluster of differentiation)

    1. MS4A1淋巴細胞抗原(B-lymphocyte antigen CD20)

       • 人CD20與人鼠嵌合抗CD20抗體的視覺化立體交互作用: 2OSL_RITUXIMAB (RCSB)、6VJA_RITUXIMAB (RCSB)、6Y90_RITUXIMAB (RCSB)

       • 人CD20與人源化嵌合抗CD20抗體的視覺化立體交互作用: 3BKY_C2H7 (RCSB)、6Y97_OBINUTUZUMAB (RCSB)、6Y9A_OBINUTUZUMAB (RCSB)

       • 人CD20與人抗CD20抗體的視覺化立體交互作用: 6Y92_OFATUMUMAB (RCSB)

       • 人CD20與小鼠抗CD20抗體的視覺化立體交互作用: 3PP4_GA101 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署於2014.09.01核准OFATUMUMAB (ARZERRA)，但廠商於2018.10.19自請註銷