OBINUTUZUMAB

主成分: OBINUTUZUMAB (~ 150 kDa)

商品名: GAZYVA(美國)/Gazyvaro(歐盟)

中文名: 癌即瓦注射劑

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2013.11.01 [BLA #125486]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2014.07.22 [EMEA/H/C/002799]

研發廠商: HOFFMANN-LA ROCHE—GENENTECH藥廠(美國)/HOFFMANN-LA ROCHE藥廠(歐盟)

生物製劑序列: (QVQLVQSGAEVKKPGSSVKVSCKASGYAFSYSWINWVRQAPGQGLEWMGRIFPGDGDTDYNGKFKGRVTITADKSTSTAYMELSSLRSEDTAVYYCARNVFDGYWLVYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK)*2 + (DIVMTQTPLSLPVTPGEPASISCRSSKSLLHSNGITYLYWYLQKPGQSPQLLIYQMSNLVSGVPDRFSGSGSGTDFTLKISRVEAEDVGVYYCAQNLELPYTFGGGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC)*2

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Obinutuzumab: 不適用/CAS編號: 949142-50-1

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-34；EMA英文仿單 II/0051

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 1000 mg/40 mL (25 mg/mL)

機制: OBINUTUZUMAB為透過改造藉由減少岩藻醣(fucose)含量以加強抗體依賴性所產生之細胞毒性(antibody dependent cell mediated cytotoxicity)的G型免疫球蛋白，經由中國倉鼠卵巢細胞(Chinese hamster ovary cells)生產的人源化抗CD20單株抗體，可與癌症患者體內帶有CD20分化群抗原的細胞，包含健康的B淋巴細胞與B淋巴細胞衍生的惡性腫瘤結合，藉由補體依賴性(complement dependent cytotoxicity)與抗體依賴性所產生的細胞毒性，使B細胞裂解(lysis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia):

與chlorambucil併用於治療未曾治療的慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia)；

2. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

用於治療濾泡性淋巴瘤(FL, follicular lymphoma)，且須符合下述任一條件:

2. • 與bendamustine併用後單用於治療已接受過rituximab聯合療法的復發或難治性濾泡性淋巴瘤(FL, follicular lymphoma)；

   • 與化療併用達到至少部分緩解後，單用於治療未曾治療之成人的二期以上濾泡性淋巴瘤(FL, follicular lymphoma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 分化群抗原(cluster of differentiation)

    1. MS4A1淋巴細胞抗原(B-lymphocyte antigen CD20)

       • 人CD20與人鼠嵌合抗CD20抗體的視覺化立體交互作用: 2OSL_RITUXIMAB (RCSB)、6VJA_RITUXIMAB (RCSB)、6Y90_RITUXIMAB (RCSB)

       • 人CD20與人源化嵌合抗CD20抗體的視覺化立體交互作用: 3BKY_C2H7 (RCSB)、6Y97_OBINUTUZUMAB (RCSB)、6Y9A_OBINUTUZUMAB (RCSB)

       • 人CD20與人抗CD20抗體的視覺化立體交互作用: 6Y92_OFATUMUMAB (RCSB)

       • 人CD20與小鼠抗CD20抗體的視覺化立體交互作用: 3PP4_GA101 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部菌疫輸字第000973號之癌即瓦注射劑[德國製]:2015.04.20~2025.04.20, 中央健康保險署藥品代碼KC00973245之健保價格: 新台幣90,169元/1,000mg