NIRAPARIB

主成分: NIRAPARIB TOSYLATE (C26H28N4O4S: 492.6公克/莫耳(g/mol))

商品名: ZEJULA

中文名: 截永樂膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2017.03.27 [NDA #208447]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2017.11.16 [EMEA/H/C/004249]

研發廠商: GLAXOSMITHKLINE—TESARO藥廠(美國)/GLAXOSMITHKLINE藥廠(歐盟)

IUPAC名: 4-methylbenzenesulfonic acid;2-[4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl]indazole-7-carboxamide 

分子線性簡式(SMILES): CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.C1CC(CNC1)C2=CC=C(C=C2)N3C=C4C=CC=C(C4=N3)C(=O)N 

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Niraparib tosylate: 78357761/CAS編號: 1038915-73-9

• Niraparib: 24958200/CAS編號: 1038915-60-4

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-27；EMA英文仿單 N/0051

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 100 mg/膠囊(capsule)

機制: NIRAPARIB可藉由抑制PARP1與PARP2等聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(poly [ADP-ribose] polymerase)而誘發細胞凋亡(apoptosis)。 

適應症:

1. 結締與軟組織癌|腹膜癌(peritoneal cancer):

用於維持治療成人的原發性腹膜癌(primary peritoneal cancer)，且須符合下述任一條件:

1. • 對第一線含鉑化療(platinum-based chemotherapy)有部分或完全反應的晚期原發性腹膜癌(primary peritoneal cancer)；

   • 對含鉑化療有部分或完全反應且具有有害或疑似有害之BRCA突變的復發原發性腹膜癌(primary peritoneal cancer)；

2. 女性生殖器官癌|卵巢癌(ovarian cancer):

用於維持治療成人的卵巢上皮細胞癌(epithelial ovarian cancer)，且須符合下述任一條件:

2. • 對第一線含鉑化療(platinum-based chemotherapy)有部分或完全反應的晚期卵巢上皮細胞癌(epithelial ovarian cancer)；

   • 對含鉑化療有部分或完全反應且具有有害或疑似有害之BRCA突變的復發卵巢上皮細胞癌(epithelial ovarian cancer)；

3. 女性生殖器官癌|輸卵管癌(fallopian tube cancer):

用於維持治療成人的輸卵管癌(fallopian tube cancer)，且須符合下述任一條件:

3. • 對第一線含鉑化療(platinum-based chemotherapy)有部分或完全反應的晚期輸卵管癌(fallopian tube cancer)；

   • 對含鉑化療有部分或完全反應且具有有害或疑似有害之BRCA突變的復發輸卵管癌(fallopian tube cancer)；

潛在靶點與作用機轉: 整理中，敬請期待。 

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第027764號之截永樂膠囊[美國製]:2020.01.13~2025.01.13, 中央健康保險署藥品代碼BC27764100之健保價格: 新臺幣2,459元/159.4mg