MOMELOTINIB

主成分: MOMELOTINIB DIHYDROCHLORIDE (C23H24Cl2N6O2: 487.4公克/莫耳(g/mol))

商品名: OJJAARA(美國)/omjjara(歐盟)

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2023.09.15 [NDA #216873]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2024.01.25 [EMEA/H/C/005768]

研發廠商: GLAXOSMITHKLINE藥廠

IUPAC名: N-(cyanomethyl)-4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]benzamide;dihydrochloride 

分子線性簡式(SMILES): C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NCC#N.Cl.Cl

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Momelotinib dihydrochloride: 57345482/CAS編號: 1380317-28-1

• Momelotinib: 25062766/CAS編號: 1056634-68-4

• 主要代謝物質M21: 118574199/CAS編號: 1841094-23-2

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1；EMA英文仿單

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 100 mg/錠(tablet)；150 mg/錠(tablet)；200 mg/錠(tablet)

機制: MOMELOTINIB與其主要代謝物質M21可藉由抑制JAK1、JAK2、ACVR1等蛋白激酶(protein kinases)而調節造血與免疫所需的訊息傳遞，並改善因JAK、ACVR1過度活化而導致的骨髓纖維化(MF, myelofibrosis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|免疫增生疾病(immunoproliferative diseases):

用於治療貧血成人之中高風險的骨髓纖維化(MF, myelofibrosis)，包含原發性骨髓纖維化(primary myelofibrosis)或繼發性骨髓纖維化(secondary myelofibrosis): 真性紅血球增多症後骨髓纖維化(post-polycythemia vera myelofibrosis)、血小板過多症後骨髓纖維化(post-essential thrombocythemia myelofibrosis)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. JAK2酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase JAK2)

       • 人JAK2與MOMELOTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 4BBE_3O4 (RCSB)

  • 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)

    1. ULK3絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(serine/threonine-protein kinase ULK3)

       • 人ULK3與MOMELOTINIB的視覺化立體交互作用: 6FDZ_C87 (RCSB)

    2. ACVR1活化素受體(activin receptor type-1)

       • 人ACVR1與MOMELOTINIB的視覺化立體交互作用: 7NNS_C87 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准MOMELOTINIB