MIDOSTAURIN

主成分: MIDOSTAURIN (C29H28ClF3N6O: 570.6公克/莫耳(g/mol))

商品名: RYDAPT

中文名: 療德妥軟膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2017.04.28 [NDA #207997]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2017.09.18 [EMEA/H/C/004095]

研發廠商: NOVARTIS PHARMACEUTICALS藥廠

IUPAC名: N-[(2S,3R,4R,6R)-3-methoxy-2-methyl-16-oxo-29-oxa-1,7,17-triazaoctacyclo[12.12.2.12,6.07,28.08,13.015,19.020,27.021,26]nonacosa-8,10,12,14,19,21,23,25,27-nonaen-4-yl]-N-methylbenzamide 

分子線性簡式(SMILES): CC12C(C(CC(O1)N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(=C7C8=CC=CC=C8N2C7=C53)CNC6=O)N(C)C(=O)C9=CC=CC=C9)OC

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Midostaurin: 9829523/CAS編號: 120685-11-2

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-10；EMA英文仿單 II/0029

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 25 mg/膠囊(capsule)

機制: MIDOSTAURIN可藉由抑制FLT3、KIT、PDGFRA、PDGFRB、KDR、PRKCA等蛋白激酶(protein kinases)而抑制癌細胞增生與誘發細胞凋亡(apoptosis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia):

與標準cytarabine, daunorubicin誘導及cytarabine鞏固療法併用於治療成人具有FLT3突變的新診斷急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia)；

※不建議單獨用於治療急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia)；

2. 血液淋巴惡性腫瘤|全身性肥大細胞增多症(systemic mastocytosis):

用於治療成人之侵襲性全身性肥大細胞增多症(ASM, aggressive systemic mastocytosis)、伴隨相關血液腫瘤之全身性肥大細胞增多症(SM-AHN, systemic mastocytosis with associated hematological neoplasm)或肥大細胞白血病(MCL, mast cell leukemia)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 雙特異性激酶(dual-specificity kinase)

    1. DYRK1A雙特異性酪氨酸磷酸化調節激酶(dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1A)

       • 人DYRK1A與MIDOSTAURIN的視覺化立體交互作用: 4NCT_2K2 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第027426號之療德妥軟膠囊[德國製]:2018.04.27~2028.04.27, 中央健康保險署藥品代碼BC27426100之健保價格: 新臺幣3,178元/25mg

• 一般學名藥:

  1. 食品藥物管理署衛部藥製字第061453號之彌多妥軟膠囊[臺灣製]:2023.04.28~2028.04.28