MELPHALAN FLUFENAMIDE

主成分: MELPHALAN FLUFENAMIDE HYDROCHLORIDE (C24H31Cl3FN3O3: 534.9公克/莫耳(g/mol))

商品名: PEPAXTO(美國)/Pepaxti(歐盟)

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2021.02.26 [NDA #214383]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2022.08.17 [EMEA/H/C/005681]

研發廠商: ONCOPEPTIDES藥廠

IUPAC名: ethyl (2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]propanoyl]amino]-3-(4-fluorophenyl)propanoate;hydrochloride 

分子線性簡式(SMILES): CCOC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)F)NC(=O)C(CC2=CC=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N.Cl

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Melphalan flufenamide hydrochloride: 70675838/CAS編號: 380449-54-7

• Melphalan flufenamide: 9935639/CAS編號: 380449-51-4

• 終端活性物質Melphalan: 460612/CAS編號: 148-82-3

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1；EMA英文仿單 IB/0001

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 20 mg凍乾粉 [先與符合美國藥典標準的40毫升室溫5%葡萄糖注射液重構成濃度0.5 mg/mL，再轉移合適劑量之體積至先行移除80毫升之裝有250毫升符合美國藥典標準的0.9%氯化鈉注射液的冰(2~8°C)輸液袋中稀釋成最終濃度0.1~0.16 mg/mL後輸注]

機制: MELPHALAN FLUFENAMIDE因親脂性而被動且快速地進入細胞，並被酯酶(esterases)與肽酶(peptidases)作用成MELPHALAN(PubChem: 460612)，與其他氮芥類(nitrogen mustard)的烷化劑(alkylating agent)化療藥物相似，會與DNA形成共價鍵而造成鏈間交聯(interstrand DNA crosslinks)，誘發細胞凋亡(apoptosis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|多發性骨髓瘤(multiple myeloma):

與dexamethasone併用於治療成人已接受過至少四線療法且對蛋白酶體抑制劑(proteasome inhibitor)、免疫調節劑(immunomodulatory agent)和 CD38單株抗體等療法均失效的復發或難治性多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

潛在靶點與作用機轉: 蛋白質結構資料庫(RCSB PDB)中尚無MELPHALAN FLUFENAMIDE或其類似物，暫時無法提供相關視覺化立體交互作用。

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准MELPHALAN FLUFENAMIDE