LENVATINIB

主成分: LENVATINIB MESYLATE (C22H23ClN4O7S: 523.0公克/莫耳(g/mol))

商品名: LENVIMA

中文名: 樂衛瑪膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2015.02.13 [NDA #206947]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2015.05.28 [EMEA/H/C/003727]

研發廠商: EISAI藥廠

IUPAC名: 4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide;methanesulfonic acid

分子線性簡式(SMILES): COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C(=O)N)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4CC4)Cl.CS(=O)(=O)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Lenvatinib mesylate: 11237762/CAS編號: 857890-39-2

• Lenvatinib: 9823820/CAS編號: 417716-92-8

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-28；EMA英文仿單 IG/1641

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 4 mg/膠囊(capsule)；10 mg/膠囊(capsule)

機制: LENVATINIB可藉由抑制VEGFR、FGFR、PDGFR、KIT、RET等蛋白激酶(protein kinases)而抑制癌細胞的增生、血管新生、轉移等病程。

適應症:

1. 肝癌與膽管癌|肝細胞癌(hepatocellular carcinoma):

用於第一線治療無法切除的肝細胞癌(HCC, hepatocellular carcinoma)；

2. 腎癌|腎細胞癌(RCC, renal cell carcinoma):

用於治療成人的晚期腎細胞癌(RCC, renal cell carcinoma)，且須符合下述任一條件:

2. • 與pembrolizumab併用於第一線治療；

   • 與everolimus併用於已接受過抗血管新生療法者；

3. 內分泌腺癌|甲狀腺癌(thyroid cancer):

用於治療放射碘難治(radioactive iodine-refractory)的惡化、局部復發或轉移性分化型甲狀腺癌(DTC, differentiated thyroid cancer)；

4. 女性生殖器官癌|子宮內膜癌(endometrial cancer):

與pembrolizumab併用於治療接受全身性療法(systemic therapy)後惡化且不適合接受根治性手術或放射療法之具有配對修復基因精通(pMMR)或非高度微衛星不穩定性(MSI-H)的晚期子宮內膜癌(endometrial carcinoma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. KDR血管內皮生長因子受體(vascular endothelial growth factor receptor 2)

       • 人KDR與LENVATINIB的視覺化立體交互作用: 3WZD_LEV (RCSB)

       • 人KDR與LENVATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 4ASE_AV9 (RCSB)

    2. FGFR1纖維母細胞生長因子受體(Fibroblast growth factor receptor 1)

       • 人FGFR1與LENVATINIB的視覺化立體交互作用: 5ZV2_LEV (RCSB)

  • 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)

    1. SLK絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(STE20-like serine/threonine-protein kinase SLK)

       • 人SLK與LENVATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 8BEM_AV9 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第026933, 026934號之樂衛瑪膠囊[日本製]:2016.09.07~2026.09.07, 中央健康保險署藥品代碼BC26933100之健保價格: 新台幣968元/4mg, BC26934100之健保價格: 新台幣968元/10mg