IXAZOMIB

主成分: IXAZOMIB CITRATE (C20H23BCl2N2O9: 517.1公克/莫耳(g/mol))

商品名: NINLARO

中文名: 免瘤諾膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2015.11.20 [NDA #208462]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2016.11.21 [EMEA/H/C/003844]

研發廠商: TAKEDA PHARMACEUTICALS—TAKEDA ONCOLOGY藥廠(美國)/TAKEDA PHARMACEUTICALS藥廠(歐盟)

IUPAC名: 2-[4-(carboxymethyl)-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-5-oxo-1,3,2-dioxaborolan-4-yl]acetic acid 

分子線性簡式(SMILES): B1(OC(=O)C(O1)(CC(=O)O)CC(=O)O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Ixazomib citrate: 56844015/CAS編號: 1239908-20-3

• Ixazomib: 25183872/CAS編號: 1072833-77-2

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-13；EMA英文仿單 IB/0044/G

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 2.3 mg/膠囊(capsule)；3 mg/膠囊(capsule)；4 mg/膠囊(capsule)

機制: IXAZOMIB可藉由抑制蛋白酶體(proteasome)使泛素化蛋白質(ubiquitinated proteins)逐漸累積而誘導細胞週期停滯(cell cycle arrest)，使癌細胞凋亡(apoptosis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|多發性骨髓瘤(multiple myeloma):

與lenalidomide, dexamethasone併用於治療已接受過至少一種療法的多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

※不建議與lenalidomide, dexamethasone併用於治療新診斷多發性骨髓瘤(multiple myeloma)或作為維持性處置(maintenance setting)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 蘇胺酸肽鏈內切酶(threonine endopeptidase)

    1. PSM/PUP蛋白酶體次單元(proteasome subunits)

       • 人PSM與IXAZOMIB的視覺化立體交互作用: 5LF7_6V8 (RCSB)

  • 環醯胺水解酶(hydrolase that acting on cyclic amides)

    1. BLAβ內醯胺酶(beta-lactamase)

       • 克雷伯氏肺炎桿菌BLA與IXAZOMIB的視覺化立體交互作用: 7Q11_6V8 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第027326, 027327, 027328號之免瘤諾膠囊[德國製]:2018.03.05~2028.03.05, 中央健康保險署藥品代碼BC27327100之健保價格: 新台幣33,922元/4.30mg, BC27328100之健保價格: 新台幣40,611元/5.73mg