IVOSIDENIB

主成分: IVOSIDENIB (C28H22ClF3N6O3: 583.0公克/莫耳(g/mol))

商品名: TIBSOVO

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2018.07.20 [NDA #211192]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2023.04.05 [EMEA/H/C/005936]

研發廠商: AGIOS PHARMACEUTICALS藥廠(美國)/LES LABORATOIRES SERVIER藥廠(歐盟)

IUPAC名: (2S)-N-[(1S)-1-(2-chlorophenyl)-2-[(3,3-difluorocyclobutyl)amino]-2-oxoethyl]-1-(4-cyanopyridin-2-yl)-N-(5-fluoropyridin-3-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide 

分子線性簡式(SMILES): C1CC(=O)N(C1C(=O)N(C2=CC(=CN=C2)F)C(C3=CC=CC=C3Cl)C(=O)NC4CC(C4)(F)F)C5=NC=CC(=C5)C#N

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Ivosidenib: 71657455/CAS編號: 1448347-49-6

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-9；EMA英文仿單

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 250 mg/錠(tablet)

機制: IVOSIDENIB可抑制R132突變的IDH1細胞質異檸檬酸去氫酶(isocitrate dehydrogenase [NADP] cytoplasmic)，減少致癌代謝物(oncometabolite)—2-羥基戊二酸(2- hydroxyglutarate)的產生，改善癌化情況。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia):

用於治療成人具有IDH1易感型基因突變的急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia)，且須符合下述任一條件:

1. • 單用或與azacitidine併用於治療75歲以上或患有無法使用強化誘導化療共病者；

   • 復發或難治性者；

2. 肝癌與膽管癌|膽管癌(cholangiocarcinoma):

用於治療成人已接受過治療且具有IDH1易感型基因突變的局部晚期或轉移性膽管癌(cholangiocarcinoma)；

潛在靶點與作用機轉: 蛋白質結構資料庫(RCSB PDB)中尚無IVOSIDENIB或其類似物，因此僅提供關鍵蛋白—IDH1細胞質異檸檬酸去氫酶(isocitrate dehydrogenase [NADP] cytoplasmic)及其抑制劑的視覺化立體交互作用。 

• • 菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸類氧化還原酶(oxidoreductase that acting on the CH-OH group of donors with NAD(+) or NADP(+) as acceptor)

    1. IDH1細胞質異檸檬酸去氫酶(isocitrate dehydrogenase [NADP] cytoplasmic)

       • 人IDH1與其相關抑制劑的視覺化立體交互作用: 6U4J_PWV (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准IVOSIDENIB