IMATINIB

本資料庫以美國食品藥物管理局自西元1990年至今所核准具全新分子結構(NME, new molecular entity)之癌症藥物為主，並包含生物與再生醫療製劑，最新且正確的資訊請以原始資料來源為主。

資料來源:

更新時間:2023.08.03

IMATINIB

主成分: IMATINIB MESYLATE (C30H35N7O4S: 589.7公克/莫耳(g/mol))

商品名: GLEEVEC(美國)/Glivec(歐盟)

中文名: 基利克膜衣錠

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2001.05.10 [NDA #021335]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2001.11.07 [EMEA/H/C/000406]

研發廠商: NOVARTIS PHARMACEUTICALS藥廠

IUPAC名: 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide

分子線性簡式(SMILES): CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5

公共化合物資料庫(PubChem):

Imatinib mesylate: 123596/CAS編號: 220127-57-1
Imatinib: 5291/CAS編號: 152459-95-5

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-3；EMA英文仿單 IB/0132

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 50 mg/膠囊(capsule)；100 mg/膠囊(capsule)

機制: IMATINIB可藉由抑制BCR-ABL、KIT、DDR1、PDGFRA等蛋白激酶(protein kinases)而抑制癌細胞增生與誘發細胞凋亡(apoptosis)。

適應症:

血液淋巴惡性腫瘤|慢性骨髓性白血病(CML, chronic myeloid leukemia):

用於治療具有費城染色體的慢性骨髓性白血病(Ph+ CML, Philadelphia chromosome positive chronic myeloid leukemia)，且須符合下述任一條件:

- 成人新診斷具有費城染色體的慢性期(CP, chronic phase)慢性骨髓性白血病(Ph+ CML, Philadelphia chromosome positive chronic myeloid leukemia)；
- interferon-alpha療法失效之具有費城染色體的慢性骨髓性白血病(Ph+ CML, Philadelphia chromosome positive chronic myeloid leukemia)；
- 兒童幹細胞移植後復發或對interferon-alpha療法產生抗性之具有費城染色體的慢性期(CP, chronic phase)慢性骨髓性白血病(Ph+ CML, Philadelphia chromosome positive chronic myeloid leukemia)；
胃癌與小腸癌|胃腸道間質瘤(GIST, gastrointestinal stromal tumor):

用於治療無法切除或轉移性KIT(CD117)陽性胃腸道間質瘤(GIST, gastrointestinal stromal tumor)；

潛在靶點與作用機轉:

- 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)
  1. ABL1酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase ABL1)
    - 人ABL1與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 2HYY_STI (RCSB)、3PYY_STI (RCSB)、6NPE_STI (RCSB)、6NPU_STI (RCSB)、6NPV_STI (RCSB)、7N9G_STI (RCSB)
    - 小鼠ABL1與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 1IEP_STI (RCSB)、1OPJ_STI (RCSB)、3K5V_STI (RCSB)、3MS9_STI (RCSB)、3MSS_STI (RCSB)、6HD4_STI (RCSB)、6HD6_STI (RCSB)
  2. ABL2酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase ABL2)
    - 人ABL2與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 3GVU_STI (RCSB)
  3. SYK酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase SYK)
    - 人SYK與IMATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 1XBB_STI (RCSB)
  4. LCK酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase LCK)
    - 人LCK與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 2PL0_STI (RCSB)
  5. SRC原癌基因酪氨酸蛋白激酶(proto-oncogene tyrosine-protein kinase SRC)
    - 原雞SRC與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 2OIQ_STI (RCSB)、3OEZ_STI (RCSB)
    - 人SRC與IMATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 1Y57_MPZ (RCSB)
  6. KIT肥大/幹細胞生長因子受體(mast/stem cell growth factor receptor KIT)
    - 人KIT與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 1T46_STI (RCSB)
  7. DDR1上皮盤基蛋白結構域受體(epithelial discoidin domain-containing receptor 1)
    - 人DDR1與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 4BKJ_STI (RCSB)
  8. CSF1R巨噬細胞聚落刺激因子受體(macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
    - 人CSF1R與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 4R7I_STI (RCSB)
  9. PDGFRA血小板衍生生長因子受體(platelet-derived growth factor receptor alpha)
    - 人PDGFRA與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 6JOL_STI (RCSB)
- 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)
  1. MAPK14促分裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase 14)
    - 人MAPK14與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 3HEC_STI (RCSB)
- 醇類激酶(phosphotransferase with an alcohol group as acceptor)
  1. DCK去氧胞苷激酶(deoxycytidine kinase)
    - 人DCK與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 5MQT_STI (RCSB)
    - 人DCK與IMATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 5MQL_G65 (RCSB)、7ZI1_JCA (RCSB)
- 二酚類氧化還原酶(oxidoreductase that acting on diphenols and related substances as donors)
  1. NQO2核糖基二氫煙酰胺去氫酶(ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase NQO2)
    - 人NQO2與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 3FW1_STI (RCSB)
- ATP依賴型移位酶(ATP-dependent translocase)
  1. ABCG2泛受質型ATP結合匣運輸蛋白(broad substrate specificity ATP-binding cassette transporter ABCG2)
    - 人ABCG2與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 6VXH_STI (RCSB)
- 轉錄因子(transcription factor)
  1. PPARG過氧化物酶體增殖物活化受體(peroxisome proliferator-activated receptor gamma)
    - 人PPARG與IMATINIB的視覺化立體交互作用: 6KTN_STI (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結):

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