IDELALISIB

主成分: IDELALISIB (C22H18FN7O: 415.4公克/莫耳(g/mol))

商品名: ZYDELIG

中文名: 思得適錠

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2014.07.23 [NDA #205858]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2014.09.18 [EMEA/H/C/003843]

研發廠商: GILEAD SCIENCES藥廠

IUPAC名: 5-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)propyl]quinazolin-4-one

分子線性簡式(SMILES): CCC(C1=NC2=C(C(=CC=C2)F)C(=O)N1C3=CC=CC=C3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Idelalisib: 11625818/CAS編號: 870281-82-6

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-16；EMA英文仿單 N/0057

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 100 mg/錠(tablet)；150 mg/錠(tablet)

機制: IDELALISIB可藉由抑制PIK3CD磷脂肌醇-3-激酶(phosphoinositide 3-kinase-δ)誘導癌細胞凋亡並抑制增生。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia):

與rituximab併用於因共病而單用rituximab的復發性慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia)；

※不適用作為慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia)、小淋巴球淋巴瘤(SLL, small lymphocytic lymphoma)、濾泡性淋巴瘤(FL, follicular lymphoma)或其他惰性非何杰金氏淋巴瘤(NHL, indolent non-Hodgkin's lymphoma)等之第一線治療；

※不適用與rituximab ± bendamustine併用於治療濾泡性淋巴瘤(FL, follicular lymphoma)、小淋巴球淋巴瘤(SLL, small lymphocytic lymphoma)或其他惰性非何杰金氏淋巴瘤(NHL, indolent non-Hodgkin's lymphoma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 醇類激酶(phosphotransferase with an alcohol group as acceptor)

    1. PIK3CG磷脂肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform)

       • 人PIK3CG與IDELALISIB類似物的視覺化立體交互作用: 2CHW_039 (RCSB)

    2. PIK3CD磷脂肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform)

       • 小鼠PIK3CD與IDELALISIB的視覺化立體交互作用: 4XE0_40L (RCSB)

       • 小鼠PIK3CD與IDELALISIB類似物的視覺化立體交互作用: 5I4U_67T (RCSB)、2WXF_039 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署於2016.08.05核准IDELALISIB，但廠商於2016.11.24自請註銷