IBRUTINIB

主成分: IBRUTINIB (C25H24N6O2: 440.5公克/莫耳(g/mol))

商品名: IMBRUVICA

中文名: 億珂膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2013.11.13 [NDA #205552]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2014.10.21 [EMEA/H/C/003791]

研發廠商: ABBVIE—PHARMACYCLICS藥廠(美國)/JOHNSON & JOHNSON—JANSSEN-CILAG藥廠(歐盟)

IUPAC名: 1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one

分子線性簡式(SMILES): C=CC(=O)N1CCCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Ibrutinib: 24821094/CAS編號: 936563-96-1

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-40；EMA英文仿單 IB/0079

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 70 mg/膠囊(capsule)；140 mg/膠囊(capsule)

機制: IBRUTINIB可與BTK酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase BTK)形成共價鍵結，不可逆(irreversible)地抑制B細胞增生與存活所需的訊息傳遞。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

   1. 用於治療成人的小淋巴球淋巴瘤(SLL, small lymphocytic lymphoma)，包含具有17號染色體短臂缺失(17p deletion)者；

   2. 用於治療成人的華氏巨球蛋白血症(Waldenström's macroglobulinemia)；

2. 血液淋巴惡性腫瘤|慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia):

用於治療成人的慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia)，包含具有17號染色體短臂缺失(17p deletion)者；

3. 血液淋巴惡性腫瘤|輔佐治療之所需:

用於治療一歲以上兒童及成人接受一線以上全身性療法(systemic therapy)後失效的慢性植體抗宿主病(cGVHD, chronic graft versus host disease)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. BTK酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase BTK)

       • 人BTK與IBRUTINIB的視覺化立體交互作用: 5P9I_1E8 (RCSB)

       • 人BTK與IBRUTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 5P9J_8E8 (RCSB)、4YHF_4C9 (RCSB)

    2. SRC原癌基因酪氨酸蛋白激酶(proto-oncogene tyrosine-protein kinase SRC)

       • 原雞SRC與IBRUTINIB的視覺化立體交互作用: 6L8L_1E8 (RCSB)

    3. EGFR上皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor)

       • 人EGFR與IBRUTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 5GTY_816 (RCSB)

  • 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)

    1. CAMK2D/CDPK1鈣/鈣調蛋白依賴型蛋白激酶(Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type II subunit delta)

       • 弓形蟲CDPK1與IBRUTINIB的視覺化立體交互作用: 4IFG_1E8 (RCSB)

    2. PRKG1/PKG環鳥苷單磷酸依賴型蛋白激酶(cGMP-dependent protein kinase 1)

       • 間日瘧原蟲PKG與IBRUTINIB的視覺化立體交互作用: 4RZ7_1E8 (RCSB)

  • 雙特異性激酶(dual-specificity kinase)

    1. MAP2K7雙特異性促分裂原活化蛋白激酶(dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase)

       • 人MAP2K7與IBRUTINIB的視覺化立體交互作用: 6YG2_1E8 (RCSB)、6YZ4_1E8 (RCSB)

       • 人MAP2K7與IBRUTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 6YG2_8E8 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第026656號之億珂膠囊[美國製]:2015.11.13~2025.11.13, 中央健康保險署藥品代碼BC26656100之健保價格: 新台幣1,906元/140mg

  2. 食品藥物管理署衛部藥輸字第027499號之億珂膠囊[瑞士製]:2018.08.30~2028.08.30

  3. 食品藥物管理署衛部藥輸字第027986, 027987號之億珂膜衣錠[瑞士製]:2020.11.09~2025.11.09