IBRITUMOMAB TIUXETAN

主成分: IBRITUMOMAB TIUXETAN (~ 148 kDa)

商品名: ZEVALIN

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2002.02.19 [BLA #125019]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2004.01.16 [EMEA/H/C/000547]

研發廠商: BIOGEN—IDEC PHARMACEUTICALS藥廠(美國)/CEFT BIOPHARMA藥廠(歐盟)

生物製劑序列: (QVQLQQPGAELVKPGASVKMSCKASGYTFTSYNMHWVKQTPGRGLEWIGAIYPGNGDTSYNQKFKGKATLTADKSSSTAYMQLSSLTSEDSAVYYCARSTYYGGDWYFDVWGAGTTVTVSSAKTTPPSVYPLAPGSAAQTNSMVTLGCLVKGYFPEPVTVTWNSGSLSSGVHTFPAVLQSDLYTLSSSVTVPSSTWPSETVTCNVAHPASSTKVDKKIVPRDCGCMPCICTVPEVSSVFIFPPKPKDVLTITLTPKVTCVVVDISKDDPEVQFSWFVDDVEVHTAQTQPREEQFNSTFRSVSELPIMHQDWLNGKEFKCRVNRAAFPAPIEKTISKTKGRPKAPQVYTIPPPKEQMAKDKVSLTCMITDFFPEDITVEWQWNGQPAENYKNTQPIMDTDGSYFVYSKLNVQKSNWEAGNTFTCSVLHEGLHNHHTEKSLSHSPGK)*2 + (QIVLSQSPAILSASPGEKVTMTCRASSSVSYIHWFQQKPGSSPKPWIYATSNLASGVPVRFSGSGSGTSYSLTISRVEAEDAATYYCQQWTSNPPTFGGGTKLEIKRADAAPTVSIFPPSSEQLTSGGASVVCFLNNFYPKDINVKWKIDGSERQNGVLNSWTDQDSKDSTYSMSSTLTLTKDEYERHNSYTCEATHKTSTSPIVKSFNRNEC)*2 + (MX-DTPA chelating agent) + (radioactive Yttrium-90)

IUPAC名: 

• MX-DTPA: N-[2-(diacetylamino)-3-(4-isothiocyanatophenyl)propyl]-N-[2-(diacetylamino)propyl]acetamide 

分子線性簡式(SMILES): 

• MX-DTPA: CC(CN(CC(CC1=CC=C(C=C1)N=C=S)N(C(=O)C)C(=O)C)C(=O)C)N(C(=O)C)C(=O)C

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Ibritumomab tiuxetan: 不適用/CAS編號: 206181-63-7

• MX-DTPA: 3036099/CAS編號: 141849-44-7

• Yttrium-90: 104760/CAS編號: 10098-91-6

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-227；EMA英文仿單 II/0053

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 3.2 mg/2 mL

機制: IBRITUMOMAB TIUXETAN為透過基因重組的鼠類G型免疫球蛋白，經由中國倉鼠卵巢細胞(Chinese hamster ovary cells)生產的抗CD20單株抗體IBRITUMOMAB與放射釔的螯合劑MX-DTPA，透過連結分子組合而成的抗體-放射藥物複合體(antibody-radiopharmaceutical conjugate)，可與癌症患者體內帶有CD20分化群抗原的細胞，包含健康的B淋巴細胞與B淋巴細胞衍生的惡性腫瘤結合，再藉由螯合的釔放射出β粒子，殺死周圍5毫米(mm)內的細胞。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

用於治療成人的非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin lymphoma)，且須符合下述任一條件:

• 復發或難治性、低級別或濾泡性的B細胞非何杰金氏淋巴瘤(NHL, B-cell non-Hodgkin lymphoma)；

• 第一線化療達到完全或部分緩解後未經過治療的濾泡性非何杰金氏淋巴瘤(NHL, follicular non-Hodgkin lymphoma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 分化群抗原(cluster of differentiation)

    1. MS4A1淋巴細胞抗原(B-lymphocyte antigen CD20)

       • 人CD20與人鼠嵌合抗CD20抗體的視覺化立體交互作用: 2OSL_RITUXIMAB (RCSB)、6VJA_RITUXIMAB (RCSB)、6Y90_RITUXIMAB (RCSB)

       • 人CD20與人源化嵌合抗CD20抗體的視覺化立體交互作用: 3BKY_C2H7 (RCSB)、6Y97_OBINUTUZUMAB (RCSB)、6Y9A_OBINUTUZUMAB (RCSB)

       • 人CD20與人抗CD20抗體的視覺化立體交互作用: 6Y92_OFATUMUMAB (RCSB)

       • 人CD20與小鼠抗CD20抗體的視覺化立體交互作用: 3PP4_GA101 (RCSB)

  • 轉運蛋白(transport protein)

    1. LCN2嗜中性白血球明膠酶相關脂質運載蛋白(neutrophil gelatinase-associated lipocalin)

       • 人LCN2與DTPA螯合釔的的視覺化立體交互作用: 3DSZ_LIZ (RCSB)、4IAW_LIZ (RCSB)、4IAX_LIZ (RCSB)

  • 單株抗體(monoclonal antibody)

    1. 2D12.5鼠類單株抗體(murine monoclonal antibody)

       • 小鼠2D12.5與DOTA螯合釔的視覺化立體交互作用: 1NC2_DOE (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准IBRITUMOMAB TIUXETAN