GLASDEGIB

主成分: GLASDEGIB MALEATE (C25H26N6O5: 490.5公克/莫耳(g/mol))

商品名: DAURISMO

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2018.11.21 [NDA #210656]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2020.06.26 [EMEA/H/C/004878]

研發廠商: PFIZER藥廠

IUPAC名: 1-[(2R,4R)-2-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-methylpiperidin-4-yl]-3-(4-cyanophenyl)urea;(Z)-but-2-enedioic acid

分子線性簡式(SMILES): CN1CCC(CC1C2=NC3=CC=CC=C3N2)NC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N.C(=CC(=O)O)C(=O)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Glasdegib maleate: 122640033/CAS編號: 2030410-25-2

• Glasdegib: 25166913/CAS編號: 1095173-27-5

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-5；EMA英文仿單 IB/0007

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 25 mg/錠(tablet)；100 mg/錠(tablet)

機制: GLASDEGIB藉由與SMO跨膜蛋白(protein smoothened)結合而抑制維持白血病幹細胞(leukaemic stem cell)所必需的刺蝟訊息傳遞路徑(Hedgehog signaling pathway)，因此可減緩腫瘤生長。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia):

與低劑量cytarabine併用於治療75歲以上或患有無法使用強化誘導化療共病之成人的新診斷急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia)；

潛在靶點與作用機轉: 蛋白質結構資料庫(RCSB PDB)中尚無GLASDEGIB或其類似物，因此僅提供關鍵蛋白—SMO跨膜蛋白(protein smoothened)及其抑制劑的視覺化立體交互作用。

• • 關鍵訊息傳遞路徑蛋白(critical signaling pathway protein)

    1. SMO跨膜蛋白(protein smoothened)

       • 人SMO與其相關抑制劑的視覺化立體交互作用: 5L7I_VIS (RCSB)、6XBL_V0S (RCSB)、7ZI0_V0S (RCSB)、4JKV_1KS (RCSB)、4N4W_SNT (RCSB)、4QIM_A8T (RCSB)、4QIN_SG8 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准GLASDEGIB