GILTERITINIB

主成分: GILTERITINIB FUMARATE (C62H92N16O10: 1221.5公克/莫耳(g/mol))

商品名: XOSPATA

中文名: 適加坦膜衣錠

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2018.11.28 [NDA #211349]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2019.10.24 [EMEA/H/C/004752]

研發廠商: ASTELLAS PHARMA藥廠

IUPAC名: (E)-but-2-enedioic acid;6-ethyl-3-[3-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]-5-(oxan-4-ylamino)pyrazine-2-carboxamide 

分子線性簡式(SMILES): CCC1=C(N=C(C(=N1)C(=O)N)NC2=CC(=C(C=C2)N3CCC(CC3)N4CCN(CC4)C)OC)NC5CCOCC5.CCC1=C(N=C(C(=N1)C(=O)N)NC2=CC(=C(C=C2)N3CCC(CC3)N4CCN(CC4)C)OC)NC5CCOCC5.C(=CC(=O)O)C(=O)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Gilteritinib fumarate: 76970819/CAS編號: 1254053-84-3

• Gilteritinib: 49803313/CAS編號: 1254053-43-4

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-3；EMA英文仿單 IB/0015

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 40 mg/錠(tablet)

機制: GILTERITINIB可藉由抑制包含FLT3在內的多種受體酪氨酸蛋白激酶(receptor tyrosine-protein kinases)而阻斷依賴FLT3之癌細胞的增生。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia):

用於治療成人具有FLT3突變的復發或難治性急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia)；

潛在靶點與作用機轉:

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. MERTK酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase MER)

       • 人MERTK與GILTERITINIB的視覺化立體交互作用: 7AB1_C6F (RCSB)

    2. FLT3受體型酪氨酸蛋白激酶(receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)

       • 人FLT3與GILTERITINIB的視覺化立體交互作用: 6JQR_C6F (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

1. 食品藥物管理署衛署藥輸字第027890號之適加坦膜衣錠[日本製]:2020.08.07~2025.08.07, 中央健康保險署藥品代碼BC27890100之健保價格: 新臺幣4,942元/40mg