FUTIBATINIB

主成分: FUTIBATINIB (C22H22N6O3: 418.5公克/莫耳(g/mol))

商品名: LYTGOBI

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2022.09.30 [NDA #214801]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2023.07.04 [EMEA/H/C/005627]

研發廠商: OTSUKA—TAIHO ONCOLOGY藥廠(美國)/OTSUKA—TAIHO PHARMA藥廠(歐盟)

IUPAC名: 1-[(3S)-3-[4-amino-3-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethynyl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one 

分子線性簡式(SMILES): COC1=CC(=CC(=C1)C#CC2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C4CCN(C4)C(=O)C=C)OC 

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Futibatinib: 71621331/CAS編號: 1448169-71-8

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 ORIG-1；EMA英文仿單 IB/0001

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 4 mg/錠(tablet)

機制: FUTIBATINIB可與FGFR纖維母細胞生長因子受體(Fibroblast growth factor receptor 1~4)形成共價鍵結，不可逆(irreversible)地抑制癌細胞增生與存活所需的訊息傳遞。

適應症:

1. 肝癌與膽管癌|膽管癌(cholangiocarcinoma):

用於治療成人曾接受治療且具有FGFR2融合或重排突變的局部晚期無法切除或轉移性肝內膽管癌(intrahepatic cholangiocarcinoma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. BTK酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase BTK)

       • 人BTK與FUTIBATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 5P9I_1E8 (RCSB)

    2. SRC原癌基因酪氨酸蛋白激酶(proto-oncogene tyrosine-protein kinase SRC)

       • 原雞SRC與FUTIBATINIB的視覺化立體交互作用: 7D5O_TZ0 (RCSB)

       • 原雞SRC與FUTIBATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 6L8L_1E8 (RCSB)

    3. EGFR上皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor)

       • 人EGFR與FUTIBATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 5YU9_1E8 (RCSB)

    4. FGFR1纖維母細胞生長因子受體(Fibroblast growth factor receptor 1)

       • 人FGFR1與FUTIBATINIB的視覺化立體交互作用: 6MZQ_TZ0 (RCSB)、6MZW_TZ0 (RCSB)

  • 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)

    1. CAMK2D/CDPK1鈣/鈣調蛋白依賴型蛋白激酶(Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type II subunit delta)

       • 弓形蟲CDPK1與FUTIBATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 4IFG_1E8 (RCSB)

    2. PRKG1/PKG環鳥苷單磷酸依賴型蛋白激酶(cGMP-dependent protein kinase 1)

       • 間日瘧原蟲PKG與FUTIBATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 4RZ7_1E8 (RCSB)

  • 雙特異性激酶(dual-specificity kinase)

    1. MAP2K7雙特異性促分裂原活化蛋白激酶(dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase)

       • 人MAP2K7與FUTIBATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 6YG2_1E8 (RCSB)、6YZ4_1E8 (RCSB)、6IB0_H8Z (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准FUTIBATINIB