FEDRATINIB

主成分: FEDRATINIB HYDROCHLORIDE (C27H40Cl2N6O4S: 615.6公克/莫耳(g/mol))

商品名: INREBIC

中文名: 恩瑞比膠囊

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2019.08.16 [NDA #212327]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2021.02.08 [EMEA/H/C/005026]

研發廠商: BRISTOL-MYERS SQUIBB—IMPACT BIOMEDICINES藥廠(美國)/BRISTOL-MYERS SQUIBB藥廠(歐盟)

IUPAC名: N-tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide;hydrate;dihydrochloride 

分子線性簡式(SMILES): CC1=CN=C(N=C1NC2=CC(=CC=C2)S(=O)(=O)NC(C)(C)C)NC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCC4.O.Cl.Cl

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Fedratinib dihydrochloride monohydrate: 67517580/CAS編號: 1374744-69-0

• Fedratinib: 16722836/CAS編號: 936091-26-8

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-5；EMA英文仿單 II/0010/G

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 100 mg/膠囊(capsule)

機制: FEDRATINIB可藉由抑制JAK2、FLT3等蛋白激酶(protein kinases)而抑制細胞增生與誘發細胞凋亡(apoptosis)，並改善因JAK2過度活化而導致的骨髓增生性腫瘤(myeloproliferative neoplasms)，包含骨髓纖維化(MF, myelofibrosis)與真性紅血球增多症(polycythemia vera)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|免疫增生疾病(immunoproliferative diseases):

用於治療成人具有中高風險的原發性骨髓纖維化(MF, myelofibrosis)或繼發性之真性紅血球增多症後骨髓纖維化(post-polycythemia vera myelofibrosis)、血小板過多症後骨髓纖維化(post-essential thrombocythemia myelofibrosis)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. JAK2酪氨酸蛋白激酶(tyrosine-protein kinase JAK2)

       • 人JAK2與FEDRATINIB的視覺化立體交互作用: 6VNE_2TA (RCSB)

       • 人JAK2與FEDRATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 4JI9_1M3 (RCSB)、5HEZ_1M3 (RCSB)

  • 關鍵訊息傳遞路徑蛋白(critical signaling pathway protein)

    1. BRD4布羅莫結構域蛋白(Bromodomain-containing protein 4)

       • 人BRD4與FEDRATINIB的視覺化立體交互作用: 4OGJ_2TA (RCSB)、4PS5_2TA (RCSB)

       • 人BRD4與FEDRATINIB類似物的視覺化立體交互作用: 8EAD_UY0 (RCSB)、4O76_1M3 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028311號之恩瑞比膠囊[瑞士製]:2022.06.21~2027.06.21