ERLOTINIB

主成分: ERLOTINIB HYDROCHLORIDE (C22H24ClN3O4: 429.9公克/莫耳(g/mol))

商品名: TARCEVA

中文名: 得舒緩膜衣錠；學名藥: 艾肺靈膜衣錠、安適伏膜衣錠、厄洛凡膜衣錠、帝寧膜衣錠、艾洛能膜衣錠

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2004.11.18 [NDA #021743]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2005.09.19 [EMEA/H/C/000618]

研發廠商: ASTELLAS PHARMA—OSI PHARMACEUTICALS藥廠(美國)/HOFFMANN-LA ROCHE藥廠(歐盟)

IUPAC名: N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine;hydrochloride 

分子線性簡式(SMILES): COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC.Cl

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Erlotinib hydrochloride: 176871/CAS編號: 183319-69-9

• Erlotinib: 176870/CAS編號: 183321-74-6

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-25；EMA英文仿單 II/0071

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 25 mg/錠(tablet)；100 mg/錠(tablet)；150 mg/錠(tablet)

機制: ERLOTINIB可藉由抑制EGFR上皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor)而抑制癌細胞增生與存活所需的訊息傳遞。

適應症:

1. 胰臟癌|胰臟癌(pancreatic cancer):

與gemcitabine併用於第一線治療局部晚期無法切除或轉移性胰臟癌(pancreatic cancer)；

※不建議與含鉑化療(platinum-based chemotherapy)併用；

2. 肺癌|非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer):

用於第一線與維持治療、或治療二線以上接受過至少一種化療後惡化之腫瘤具有EGFR exon 19缺失型或exon 21 L858R取代型突變的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；

※不建議與含鉑化療(platinum-based chemotherapy)併用；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. RET原癌基因酪氨酸蛋白激酶受體(proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor RET)

       • 人RET與ERLOTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 5AMN_DTQ (RCSB)

    2. EGFR上皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor)

       • 人EGFR與ERLOTINIB的視覺化立體交互作用: 1M17_AQ4 (RCSB)、4HJO_AQ4 (RCSB)

  • 絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(protein-serine/threonine kinase)

    1. MAPK14促分裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase 14)

       • 人MAPK14與ERLOTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 1DI9_MSQ (RCSB)

    2. CDK2週期蛋白依賴型激酶(cyclin-dependent kinase 2)

       • 人CDK2與ERLOTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 1DI8_DTQ (RCSB)

    3. CAMK2D/CDPK1鈣/鈣調蛋白依賴型蛋白激酶(Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type II subunit delta)

       • 弓形蟲CDPK1與ERLOTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 3NYV_DTQ (RCSB)

    4. TTBK1濤蛋白-微管蛋白激酶(tau-tubulin kinase 1)

       • 人TTBK1與ERLOTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 4BTK_DTQ (RCSB)

    5. TTBK2濤蛋白-微管蛋白激酶(tau-tubulin kinase 2)

       • 人TTBK2與ERLOTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 6U0K_DTQ (RCSB)

  • 醇類激酶(phosphotransferase with an alcohol group as acceptor)

    1. APHA1胺基糖苷激酶(aminoglycoside 3'-phosphotransferase)

       • 鮑氏不動桿菌APHA1與ERLOTINIB類似物的視覺化立體交互作用: 4FEX_0TO (RCSB)

  • 還原黃素蛋白類氧化還原酶(oxidoreductase that acting on paired donors with reduced flavin or flavoprotein as one donor)

    1. CYP細胞色素(cytochrome P450)

       • 人CYP1A1與ERLOTINIB的視覺化立體交互作用: 6DWN_AQ4 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛署藥輸字第025071號之得舒緩膜衣錠[義大利製]:2009.08.17~2024.08.17, 中央健康保險署藥品代碼BC25071100之健保價格: 新台幣766元/150mg

  2. 食品藥物管理署衛署藥輸字第025076, 025077號之得舒緩膜衣錠[義大利製]:2009.08.19~2024.08.19, 中央健康保險署藥品代碼BC25077100之健保價格: 新台幣608元/100mg

  3. 食品藥物管理署衛部藥輸字第026872, 026873, 026874號之得舒緩膜衣錠[瑞士製]:2016.06.24~2026.06.24, 中央健康保險署藥品代碼BC26873100之健保價格: 新台幣608元/100mg, BC26874100之健保價格: 新台幣766元/150mg

• 生體可用率(BA)/生體相等性(BE)學名藥:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028022, 028023, 028024號之艾肺靈膜衣錠[賽普勒斯製]:2021.02.02~2026.02.02, 中央健康保險署藥品代碼BC28023100之健保價格: 新台幣486元/100mg, BC28024100之健保價格: 新台幣612元/150mg

  2. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028116, 028117號之安適伏膜衣錠[印度製]:2021.07.02~2026.07.02, 中央健康保險署藥品代碼BC28116100之健保價格: 新台幣612元/150mg, BC28117100之健保價格: 新台幣486元/100mg

  3. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028472, 028473號之厄洛凡膜衣錠[印度製]:2023.04.27~2028.04.27, 中央健康保險署藥品代碼BC28472100之健保價格: 新台幣612元/163.9mg, BC28473100之健保價格: 新台幣486元/109.267mg

• 一般學名藥:

  1. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028430, 028431號之帝寧膜衣錠[賽普勒斯製]:2023.02.02~2028.02.02, 中央健康保險署藥品代碼BC28430100之健保價格: 新台幣486元/100mg, BC28431100之健保價格: 新台幣612元/150mg

  2. 食品藥物管理署衛部藥輸字第028605號之艾洛能膜衣錠[印度製]:2023.10.23~2028.10.23