ENASIDENIB

主成分: ENASIDENIB MESYLATE (C20H21F6N7O4S: 569.5公克/莫耳(g/mol))

商品名: IDHIFA

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2017.08.01 [NDA #209606]

研發廠商: BRISTOL-MYERS SQUIBB—CELGENE藥廠

IUPAC名: methanesulfonic acid;2-methyl-1-[[4-[6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-6-[[2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]propan-2-ol

分子線性簡式(SMILES): CC(C)(CNC1=NC(=NC(=N1)C2=NC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC3=CC(=NC=C3)C(F)(F)F)O.CS(=O)(=O)O

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Enasidenib mesylate: 90480031/CAS編號: 1650550-25-6

• Enasidenib: 89683805/CAS編號: 1446502-11-9

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-4

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 50 mg/錠(tablet)；100 mg/錠(tablet)

機制: ENASIDENIB可抑制R140與R172突變的IDH2粒線體異檸檬酸去氫酶(isocitrate dehydrogenase [NADP], mitochondrial)，減少致癌代謝物(oncometabolite)—2-羥基戊二酸(2- hydroxyglutarate)的產生，改善癌化情況。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia):

用於治療成人具有IDH2突變的復發或難治性急性骨髓性白血病(AML, acute myeloid leukemia)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸類氧化還原酶(oxidoreductase that acting on the CH-OH group of donors with NAD(+) or NADP(+) as acceptor)

    1. IDH2粒線體異檸檬酸去氫酶(isocitrate dehydrogenase [NADP], mitochondrial)

       • 人IDH2與ENASIDENIB的視覺化立體交互作用: 5I96_69Q (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准ENASIDENIB