DUVELISIB

主成分: DUVELISIB (C22H17ClN6O: 416.9公克/莫耳(g/mol))

商品名: COPIKTRA

中文名: 尚無中文譯名

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2018.09.24 [NDA #211155]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2021.05.19 [EMEA/H/C/005381]

研發廠商: VERASTEM藥廠(美國)/SECURA BIO藥廠(歐盟)

IUPAC名: 8-chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]isoquinolin-1-one

分子線性簡式(SMILES): CC(C1=CC2=C(C(=CC=C2)Cl)C(=O)N1C3=CC=CC=C3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Duvelisib: 50905713/CAS編號: 1201438-56-3

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-5；EMA英文仿單 II/0002

給藥途徑: 口服(oral)

劑量: 15 mg/膠囊(capsule)；25 mg/膠囊(capsule)

機制: DUVELISIB可藉由抑制PIK3CG磷脂肌醇-3-激酶(phosphoinositide 3-kinase-γ)改善支持腫瘤的微環境、抑制PIK3CD磷脂肌醇-3-激酶(phosphoinositide 3-kinase-δ)降低癌細胞的增生與存活。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia):

用於治療成人已接受過至少兩種療法的復發或難治性慢性淋巴球白血病(CLL, chronic lymphocytic leukemia)；

2. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

用於治療成人已接受過至少兩種療法的復發或難治性小淋巴球淋巴瘤(SLL, small lymphocytic lymphoma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 醇類激酶(phosphotransferase with an alcohol group as acceptor)

    1. PIK3CG磷脂肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform)

       • 人PIK3CG與DUVELISIB類似物的視覺化立體交互作用: 2CHW_039 (RCSB)

    2. PIK3CD磷脂肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform)

       • 小鼠PIK3CD與DUVELISIB類似物的視覺化立體交互作用: 4XE0_40L (RCSB)、5I4U_67T (RCSB)、2WXF_039 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署尚未核准DUVELISIB