DURVALUMAB

主成分: DURVALUMAB (~ 146 kDa)

商品名: IMFINZI

中文名: 抑癌寧注射劑

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2017.05.01 [BLA #761069]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2018.09.21 [EMEA/H/C/004771]

研發廠商: ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS藥廠

生物製劑序列: (EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFSRYWMSWVRQAPGKGLEWVANIKQDGSEKYYVDSVKGRFTISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTAVYYCAREGGWFGELAFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPEFEGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPASIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK)*2 + (EIVLTQSPGTLSLSPGERATLSCRASQRVSSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASSRATGIPDRFSGSGSGTDFTLTISRLEPEDFAVYYCQQYGSLPWTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC)*2

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Durvalumab: 不適用/CAS編號: 1428935-60-7

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-42；EMA英文仿單 IAIN/0060

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 120 mg/2.4 mL；500 mg/10 mL (50 mg/mL) [吸取合適劑量之體積後，轉移至裝有符合美國藥典標準的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液的輸液袋中，稀釋成最終濃度1~15 mg/mL後使用後輸注]

機制: DURVALUMAB為基因重組的G型免疫球蛋白，經由中國倉鼠卵巢細胞(Chinese hamster ovary cells)生產的人類抗PDCD1LG1計畫性細胞死亡蛋白配體(Programmed cell death 1 ligand 1)單株抗體，可阻斷PDCD1LG1計畫性細胞死亡蛋白配體與其受體—PDCD1計畫性細胞死亡蛋白(programmed cell death protein 1)與CD80T淋巴細胞活化抗原(T-lymphocyte activation antigen CD80)的結合而加強T淋巴細胞的免疫反應(T-cell immune responses)，包含抗腫瘤免疫反應(anti-tumor immune response)。

適應症:

1. 肝癌與膽管癌|肝細胞癌(hepatocellular carcinoma):

與tremelimumab併用於治療成人無法切除的肝細胞癌(HCC, hepatocellular carcinoma)；

2. 肝癌與膽管癌|膽管癌(cholangiocarcinoma):

與gemcitabine及cisplatin併用於治療成人的局部晚期或轉移性膽管癌(cholangiocarcinoma)；

3. 肺癌|小細胞肺癌(SCLC, small cell lung cancer):

與etoposide及carboplatin或cisplatin併用於第一線治療成人的廣泛期小細胞肺癌(SCLC, small cell lung cancer)；

4. 肺癌|非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer):

   1. 用於治療成人接受同步含鉑化放療後未惡化之第三期無法切除的非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；

   2. 與tremelimumab及含鉑化療(platinum-based chemotherapy)併用於治療成人之腫瘤無EGFR敏感性突變或ALK基因組異常的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 關鍵訊息傳遞路徑蛋白(critical signaling pathway protein)

    1. PDCD1LG1計畫性細胞死亡配體(programmed cell death 1 ligand 1)

       • 人PDCD1LG1與DURVALUMAB的視覺化立體交互作用: 5X8M (RCSB)、5XJ4 (RCSB)

       • 人PDCD1LG1與AVELUMAB的視覺化立體交互作用: 5GRJ (RCSB)

       • 人PDCD1LG1與ATEZOLIZUMAB的視覺化立體交互作用: 5X8L (RCSB)、5XXY (RCSB)

       • 人PDCD1LG1與人PDCD1的視覺化立體交互作用: 4ZQK (RCSB)、5IUS (RCSB)

       • 人PDCD1LG1與小鼠PDCD1的視覺化立體交互作用: 3BIK (RCSB)、3SBW (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部菌疫輸字第001088號之抑癌寧注射劑[德國或美國製]:2018.10.11~2028.10.11