DARATUMUMAB

主成分: DARATUMUMAB (~ 148 kDa)

商品名: DARZALEX

中文名: 兆科注射劑

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2015.11.16 [BLA #761036]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2016.05.20 [EMEA/H/C/004077]

研發廠商: JOHNSON & JOHNSON—JANSSEN BIOTECH藥廠(美國)/JOHNSON & JOHNSON—JANSSEN-CILAG藥廠(歐盟)

生物製劑序列: (EVQLLESGGGLVQPGGSLRLSCAVSGFTFNSFAMSWVRQAPGKGLEWVSAISGSGGGTYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLRAEDTAVYFCAKDKILWFGEPVFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK)*2 + (EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSVSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASNRATGIPARFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQQRSNWPPTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC)*2

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Daratumumab: 不適用/CAS編號: 945721-28-8

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-44；EMA英文仿單 II/0064

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 100 mg/5 mL；400 mg/20 mL (20 mg/mL) [轉移合適劑量之體積至先行移除相同體積之裝有500或1000毫升符合美國藥典標準的0.9%氯化鈉注射液的輸液袋中稀釋後輸注]

機制: DARATUMUMAB為基因重組的G型免疫球蛋白，經由中國倉鼠卵巢細胞(Chinese hamster ovary cells)生產的人類抗CD38單株抗體，可與癌症患者體內帶有CD38二磷酸腺苷核糖環化酶/環狀二磷酸腺苷核糖水解酶(ADP-ribosyl cyclase/cyclic ADP-ribose hydrolase 1)的細胞，包含漿細胞(plasma cells)與多發性骨髓瘤細胞(multiple myeloma cells)結合，藉由補體依賴性(complement dependent cytotoxicity)與抗體依賴性所產生的細胞毒性(antibody dependent cell mediated cytotoxicity)使細胞裂解(lysis)。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|多發性骨髓瘤(multiple myeloma):

用於治療成人的多發性骨髓瘤(multiple myeloma)，且須符合下述任一條件:

• 與lenalidomide, dexamethasone併用於治療不適用自體幹細胞移植(ASCT, autologous stem cell transplant)的新診斷多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

• 與lenalidomide, dexamethasone併用於治療已接受過至少一種療法的復發或難治性多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

• 與bortezomib, melphalan, prednisone併用於治療不適用自體幹細胞移植的新診斷多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

• 與bortezomib, thalidomide, dexamethasone併用於治療適用自體幹細胞移植的新診斷多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

• 與bortezomib, dexamethasone併用於治療已接受過至少一種療法的多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

• 與carfilzomib, dexamethasone併用於治療已接受過一到三線療法的復發或難治性多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

• 與pomalidomide, dexamethasone併用於治療已接受過至少兩種、包含lenalidomide與蛋白酶體抑制劑(proteasome inhibitor)療法的多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

• 用於已接受過至少三線、包含蛋白酶體抑制劑(proteasome inhibitor)與免疫調節劑(immunomodulatory agent)療法的多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

• 用於蛋白酶體抑制劑(proteasome inhibitor)與免疫調節劑(immunomodulatory agent)療法均難治的多發性骨髓瘤(multiple myeloma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 醣苷酶(glycosylase)

    1. CD38二磷酸腺苷核糖環化酶/環狀二磷酸腺苷核糖水解酶(ADP-ribosyl cyclase/cyclic ADP-ribose hydrolase 1)

       • 人CD38與抗CD38抗體的視覺化立體交互作用: 7DHA_DARATUMUMAB (RCSB)、7DUO_DARATUMUMAB (RCSB)、7VKE_UNIDAB (RCSB)、8IL3_FTL004 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛部菌疫輸字第001056號之兆科注射劑[瑞士或德國製]:2017.07.14~2027.07.14, 中央健康保險署藥品代碼KC01056221之健保價格: 新台幣11,672元/100mg, KC01056238之健保價格: 新台幣47,524元/400mg