COPANLISIB

主成分: COPANLISIB DIHYDROCHLORIDE (C23H30Cl2N8O4: 553.5公克/莫耳(g/mol))

商品名: ALIQOPA

中文名: 安列庫帕凍晶靜脈注射劑

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2017.09.14 [NDA #209936]

研發廠商: BAYER—BAYER HEALTHCARE PHARMACEUTICALS藥廠

IUPAC名: 2-amino-N-[7-methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-c]quinazolin-5-ylidene]pyrimidine-5-carboxamide;dihydrochloride 

分子線性簡式(SMILES): COC1=C(C=CC2=C3NCCN3C(=NC(=O)C4=CN=C(N=C4)N)N=C21)OCCCN5CCOCC5.Cl.Cl 

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Copanlisib hydrochloride: 135565785/CAS編號: 1402152-13-9

• Copanlisib: 135565596/CAS編號: 1032568-63-0

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-12

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 60 mg凍乾粉 [先與符合美國藥典標準的4.4毫升0.9%氯化鈉注射液重構為濃度15 mg/mL，再轉移合適劑量之體積至裝有100毫升符合美國藥典標準的0.9%氯化鈉注射液的輸液袋中稀釋後輸注]

機制: COPANLISIB可藉由抑制PIK3CA磷脂肌醇-3-激酶(phosphoinositide 3-kinase-α)與PIK3CD磷脂肌醇-3-激酶(phosphoinositide 3-kinase-δ)誘導癌細胞凋亡並抑制增生。

適應症:

1. 血液淋巴惡性腫瘤|非何杰金氏淋巴瘤(NHL, non-Hodgkin's lymphoma):

用於治療成人已接受過至少兩種全身性療法(systemic therapy)的復發濾泡性淋巴瘤(FL, follicular lymphoma)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 醇類激酶(phosphotransferase with an alcohol group as acceptor)

    1. PIK3CG磷脂肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform)

       • 人PIK3CG與COPANLISIB的視覺化立體交互作用: 5G2N_6E2 (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 食品藥物管理署於2019.10.03核准COPANLISIB，但廠商於2023.11.20自請註銷