CETUXIMAB

主成分: CETUXIMAB (~ 152 kDa)

商品名: ERBITUX

中文名: 爾必得舒注射液

美國食品藥物管理局首次核准時間與編號: 2004.02.12 [BLA #125084]

歐盟藥品管理局首次核准時間與編號: 2004.06.29 [EMEA/H/C/000558]

研發廠商: ELI LILLY—IMCLONE SYSTEMS藥廠(美國)/MERCK SHARP & DOHME藥廠(歐盟)

生物製劑序列: (QVQLKQSGPGLVQPSQSLSITCTVSGFSLTNYGVHWVRQSPGKGLEWLGVIWSGGNTDYNTPFTSRLSINKDNSKSQVFFKMNSLQSNDTAIYYCARALTYYDYEFAYWGQGTLVTVSAASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK)*2 + (DILLTQSPVILSVSPGERVSFSCRASQSIGTNIHWYQQRTNGSPRLLIKYASESISGIPSRFSGSGSGTDFTLSINSVESEDIADYYCQQNNNWPTTFGAGTKLELKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC)*2

公共化合物資料庫(PubChem): 

• Cetuximab: 不適用/CAS編號: 205923-56-4

英文仿單: U.S. FDA英文仿單 SUPPL-279；EMA英文仿單 IA/0093

給藥途徑: 靜脈輸注(intravenous infusion)

劑量: 100 mg/50 mL；200 mg/100 mL (2 mg/mL)

機制: CETUXIMAB為透過基因重組將鼠類抗體可變區序列與人類抗體恆定區序列嵌合的G型免疫球蛋白，經由鼠類骨髓瘤細胞株(murine myeloma cell line)SP2/0生產的抗EGFR單株抗體，可阻斷EGFR上皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor)與其配體—EGF上皮生長因子(epidermal growth factor)及TGFA轉化生長因子(transforming growth factor alpha)的結合而抑制細胞增生與誘發細胞凋亡(apoptosis)，也可藉由抗體依賴性所產生的細胞毒性(antibody dependent cell mediated cytotoxicity)使細胞裂解(lysis)。

適應症:

1. 頭頸癌|頭頸癌(head and neck cancer):

用於治療頭頸部鱗狀細胞癌(HNSCC, head and neck squamous cell carcinoma)，且須符合下述任一條件:

1. • 與放射療法併用於治療局部或區域晚期者；

   • 與fluorouracil及含鉑療法(platinum-based therapy)併用於治療局部復發或轉移性者；

   • 接受含鉑療法(platinum-based therapy)後惡化之復發或轉移性者；

2. 大腸直腸癌|大腸直腸癌(結腸直腸癌, colorectal cancer):

用於治療轉移性大腸直腸癌(結腸直腸癌，colorectal cancer)，且須符合下述任一條件:

2. • 與FOLFIRI併用於第一線治療具有野生型KRAS、EGFR陽性者；

   • 與irinotecan併用於治療具有野生型KRAS、EGFR陽性且為含irinotecan療法難治者；

   • 具有野生型KRAS、EGFR陽性且為含oxaliplatin與irinotecan化療失敗或對irinotecan產生抗性者；

   • 與encorafenib併用於治療成人已接受過治療且具有BRAF V600E突變者；

※不適用於治療RAS突變狀態未知或具RAS突變之大腸直腸癌(結腸直腸癌，colorectal cancer)；

潛在靶點與作用機轉: 

• • 酪氨酸蛋白激酶(protein-tyrosine kinase)

    1. EGFR上皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor)

       • 人EGFR與抗EGFR抗體的視覺化立體交互作用: 1YY9_CETUXIMAB (RCSB)、4KRO_CETUXIMAB (RCSB)、4KRP_CETUXIMAB (RCSB)、6ARU_CETUXIMAB (RCSB)、6B3S_NECITUMUMAB (RCSB)、3B2U_NECITUMUMAB (RCSB)、3B2V_NECITUMUMAB (RCSB)、5SX4_PANITUMUMAB (RCSB)、5SX5_PANITUMUMAB (RCSB)、3C09_MATUZUMAB (RCSB)、4KRL_7D12 (RCSB)、4KRM_7D12 (RCSB)、3P0Y_DL11 (RCSB)、4UV7_GC1118A (RCSB)

  • 單株抗體(monoclonal antibody)

    1. 單株抗體(monoclonal antibody)與其抗原決定位(epitope)

       • CETUXIMAB與其抗原決定位的視覺化立體交互作用: 5ETU (RCSB)、5I2I (RCSB)、5IOP (RCSB)、5ITF (RCSB)、5IV2 (RCSB)、5IVZ (RCSB)、5TH2 (RCSB)、5T1K (RCSB)、5F88 (RCSB)、5FF6 (RCSB)、5IR1 (RCSB)、5T1L (RCSB)、5T1M (RCSB)、5EUK (RCSB)、5ESQ (RCSB)、5HYQ (RCSB)、5ICX (RCSB)、5ICY (RCSB)、5ICZ (RCSB)、5ID0 (RCSB)、5ID1 (RCSB)、5HPM (RCSB)、4GW5 (RCSB)、6AXP (RCSB)、6AYN (RCSB)、6AU5 (RCSB)、6AZK (RCSB)、6AZL (RCSB)

中華民國藥品許可與健保價格(中文的用法、劑量、副作用等資訊詳見各連結內之仿單資料連結): 

• 研發廠:

  1. 食品藥物管理署衛署菌疫輸字第000877號之爾必得舒注射液[德國製]:2009.03.11~2024.03.11, 中央健康保險署藥品代碼KC00877238之健保價格: 新台幣5,698元/100mg